Инструкция по применению
Код ATX
C07AB02
Действующее вещество
метопролол
Показания к применению
Артериальная гипертензия; стенокардия (в т.ч. постинфарктная); хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии); нарушения сердечного ритма (в т.ч. суправентрикулярная тахикардия, желудочковая экстрасистолия); профилактика мигрени; гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе).
Форма выпуска
таблетки 25 мг, №60
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При артериальной гипертензии начальная доза — 50–100 мг/сут в 1 или 2 приема; при недостаточном эффекте возможно увеличение до 100–200 мг/сут. При стенокардии — 50–100 мг 2–3 раза/сут. При хронической сердечной недостаточности — начальная доза 12,5 мг 1 раз/сут, с постепенным увеличением до поддерживающей 100–200 мг/сут. При нарушениях ритма — 50 мг 2–3 раза/сут. Для профилактики мигрени — 50–100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 400 мг. У пожилых пациентов и при нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется, при выраженных нарушениях функции печени дозу снижают.
Беременным и кормящим
При беременности применяют только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (категория действия на плод по FDA — C). При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Детям
и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием достаточных данных по безопасности и эффективности.
Пожилым
У пожилых пациентов лечение начинают с минимальных доз, соблюдая осторожность в связи с возможным замедлением элиминации и повышенной чувствительностью к препарату. Рекомендуется контролировать АД, ЧСС и функцию почек.
Особые указания
Препарат отменяют постепенно, снижая дозу в течение 2–3 недель, чтобы избежать синдрома отмены. Пациенты с бронхоспастическими заболеваниями должны получать метопролол с осторожностью, в минимальных дозах и под контролем врача. Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, тремор) у больных сахарным диабетом, требуется контроль уровня глюкозы. При хронической сердечной недостаточности терапию начинают только после стабилизации состояния. Во время лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами. На фоне приема метопролола возможна положительная реакция при допинг-контроле.
Противопоказания
Кардиогенный шок; синдром слабости синусового узла; AV-блокада II и III степени; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов; повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам; одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, AV-блокада, ощущение холода в конечностях, усугубление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: бронхоспазм, одышка, нарушение зрения, снижение либидо, потливость.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, кардиогенный шок, остановка сердца. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при выраженной гипотензии — внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров; при брадикардии — атропин; при бронхоспазме — бета2-адреномиметики; при тяжелых состояниях — гемодиализ.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном применении с ингибиторами МАО возможно значительное усиление антигипертензивного действия. Одновременное введение верапамила или дилтиазема противопоказано из-за риска выраженной брадикардии и гипотензии. Антиаритмические средства (амиодарон, пропафенон и др.) повышают риск развития брадикардии и нарушений проводимости. Гипотензивные средства других групп, диуретики, нитроглицерин усиливают антигипертензивный эффект. НПВП (индометацин, ибупрофен) ослабляют гипотензивное действие. Сердечные гликозиды повышают риск брадикардии и AV-блокады. Эрготамин усиливает периферическую вазоконстрикцию. Инсулин и пероральные гипогликемические средства могут потенцировать гипогликемию, метопролол маскирует ее симптомы.
Клинико-фармакологическая группа
бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Фармакодинамика
Блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, уменьшает сердечный выброс. В первые дни применения повышает ОПСС, через 1–3 сут оно возвращается к исходному с последующим снижением. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Антиаритмическое действие связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлением синусового ритма и угнетением эктопических очагов.
Фармакокинетика
Всасывание из ЖКТ быстрое, биодоступность около 50%. Связывание с белками плазмы — 10–12%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 3–7 ч, у пациентов с циррозом печени увеличивается. Элиминация нарушается при снижении функции почек, кумуляции не происходит. Выводится преимущественно почками (95%) в виде метаболитов, около 5% в неизмененном виде.