Инструкция по применению
Код ATX
M01AH05
Действующее вещество
Эторикоксиб
Показания к применению
Симптоматическая терапия остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и признаков воспаления при остром подагрическом артрите, а также для краткосрочного лечения умеренной острой боли после стоматологических операций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. При остеоартрите – 30 мг или 60 мг 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите – 60 мг 1 раз в сутки; при остром подагрическом артрите – 120 мг 1 раз в сутки только в течение острого болевого периода; при умеренной острой боли после стоматологических операций – 90 мг 1 раз в сутки, максимальная продолжительность 3 дня. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (5–6 баллов по Чайлд-Пью) доза не должна превышать 60 мг 1 раз в сутки, при умеренной недостаточности (7–9 баллов) – 30 мг 1 раз в сутки, при тяжелой – противопоказано.
Беременным и кормящим
Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Детям
Противопоказано детям до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Пожилым
С осторожностью: у пожилых пациентов повышен риск нежелательных явлений, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и сердечно-сосудистой системы. Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу и регулярно контролировать состояние.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек легкой и средней степени тяжести, при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сахарном диабете, гиперлипидемии, курении, у пациентов с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, инфекцией Helicobacter pylori, при длительном применении НПВП, при одновременном приеме антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Не рекомендуется одновременное применение с другими НПВП. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления препарат отменяют. Может влиять на способность к управлению транспортом и работу с механизмами (головокружение, сонливость). Перед началом терапии необходимо скорректировать дегидратацию. В период лечения следует контролировать артериальное давление, функцию почек и печени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эторикоксибу и другим компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; выраженные нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия; тяжелая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по NYHA); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени; цереброваскулярное кровотечение или иное кровотечение; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет; одновременное применение с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Побочные эффекты
Часто: боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, головная боль, головокружение, повышение артериального давления, периферические отеки. Нечасто: запор, метеоризм, гастрит, эзофагит, язвы слизистой оболочки ЖКТ, рвота, сердцебиение, повышение активности печеночных трансаминаз, миалгия, гриппоподобный синдром, сыпь, кожный зуд. Редко: ангионевротический отек, бронхоспазм, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация язвы, гепатит, острая почечная недостаточность, отек легких, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. В клинических исследованиях однократный приём доз до 500 мг и многократный приём до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами возможно удлинение протромбинового времени, требуется контроль МНО. Повышает плазменную концентрацию лития, что может потребовать коррекции дозы лития. Может повышать токсичность метотрексата при совместном применении. У женщин, принимающих пероральные контрацептивы, эторикоксиб может повышать концентрацию этинилэстрадиола. Совместное применение с ацетилсалициловой кислотой (даже в низких дозах) увеличивает риск язвообразования. Снижает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и блокаторов ангиотензина II. Увеличивает нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Эторикоксиб может ослаблять диуретический и натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков.
Клинико-фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП); коксибы.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат, селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Избирательно угнетает ЦОГ-2, снижая синтез простагландинов в очаге воспаления, практически не влияя на ЦОГ-1 в физиологических концентрациях, что позволяет уменьшить побочные эффекты со стороны ЖКТ.
Фармакодинамика
Эторикоксиб в терапевтических дозах селективно ингибирует ЦОГ-2, не затрагивая ЦОГ-1. Степень ингибирования ЦОГ-2 зависит от дозы. Не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения, так как не угнетает ЦОГ-1.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность около 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы около 92%. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения около 22 часов. Равновесная концентрация достигается через 7 дней. Выводится в основном в виде метаболитов почками (около 70%) и через кишечник (около 20%).