Инструкция по применению
Код ATX
G03AA15
Действующее вещество
хлормадинона ацетат + этинилэстрадиол
Показания к применению
Пероральная контрацепция.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг + 30 мкг. По 21 таблетке в упаковке.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке ежедневно в одно и то же время в течение 21 дня, после чего делают 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Прием таблеток из следующей упаковки начинают на 8-й день перерыва. Начало приема: при отсутствии гормональной контрацепции в предыдущем месяце — в 1-й день менструального цикла; допускается начало со 2–5-го дня, но в первые 7 дней дополнительно используют барьерную контрацепцию. Переход с другого комбинированного гормонального контрацептива: на следующий день после приема последней активной таблетки предшествующего препарата, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва. После аборта в I триместре — можно начинать сразу; дополнительная контрацепция не требуется. После родов или аборта во II триместре — на 21–28-й день; в первые 7 дней — барьерный метод; если был половой акт, исключить беременность или дождаться менструации.
Беременным и кормящим
Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Перед началом приема необходимо исключить беременность. При наступлении беременности прием немедленно прекращают. Небольшие количества половых гормонов проникают в грудное молоко, поэтому применение в период лактации не рекомендуется.
Детям
Препарат показан только после наступления менархе. Не применяется у детей.
Пожилым
Не применяется у женщин в постменопаузе. Препарат предназначен исключительно для женщин репродуктивного возраста.
Особые указания
Перед началом применения проводят общемедицинское и гинекологическое обследование, исключают беременность. При длительном приеме необходимы контрольные осмотры не реже 1 раза в год. Применение комбинированных оральных контрацептивов повышает риск венозной тромбоэмболии, особенно в первый год использования, при возобновлении приема после перерыва, у курящих женщин старше 35 лет и при наличии других факторов риска (ожирение, наследственная тромбофилия, длительная иммобилизация). Препарат следует отменить перед плановыми хирургическими вмешательствами, при длительной иммобилизации. Может повышать риск развития инфаркта миокарда и инсульта. При появлении симптомов тромбоза (боль в ноге, внезапная одышка, потеря зрения и др.) прием немедленно прекращают. Женщинам с риском хлоазмы следует избегать УФ-облучения. При развитии стойкой артериальной гипертензии, резком ухудшении функции печени, депрессии препарат отменяют. Может снижаться эффективность при пропуске таблетки, рвоте, диарее. Влияния на способность управлять транспортом и механизмами не выявлено.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; венозная тромбоэмболия в настоящее время или в анамнезе; артериальный тромбоз или тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт) или состояния, предшествующие им (транзиторная ишемическая атака, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе; сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; тяжелые заболевания печени, в т.ч. опухоли печени, до нормализации показателей функции печени; гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них); вагинальное кровотечение неясной этиологии; беременность; период грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Наиболее часто: тошнота, боль в животе, увеличение массы тела, головная боль, депрессивное настроение, раздражительность, болезненность и нагрубание молочных желез, межменструальные кровянистые выделения, снижение либидо. Реже: рвота, артериальная гипертензия, мигрень, акне, хлоазма, аллергические реакции, непереносимость контактных линз, задержка жидкости. Редко: венозная тромбоэмболия, артериальная тромбоэмболия, нарушения функции печени, желчнокаменная болезнь.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек — незначительные вагинальные кровянистые выделения. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного и др.) могут снижать контрацептивную эффективность и усиливать прорывные кровотечения. Антибиотики широкого спектра (ампициллин, тетрациклины) могут нарушать энтерогепатическую рециркуляцию эстрогенов. При совместном применении таких препаратов необходимо дополнительно использовать барьерную контрацепцию в течение всего периода лечения и 7 дней после отмены (для рифампицина — 28 дней). Препарат может повышать плазменную концентрацию циклоспорина и снижать концентрацию ламотриджина.
Клинико-фармакологическая группа
Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + прогестаген).
Фармакологическое действие
Комбинированное пероральное контрацептивное средство. Контрацептивный эффект обусловлен подавлением овуляции и изменением цервикальной слизи. Хлормадинона ацетат — гестаген, подавляет секрецию гонадотропинов гипофизом, тормозит овуляцию, повышает вязкость шеечной слизи. Этинилэстрадиол — эстроген, восполняет колебания эндогенного эстрогена, поддерживает пролиферацию эндометрия и стабильность менструального цикла.
Фармакодинамика
Хлормадинона ацетат обладает выраженным гестагенным и антиандрогенным действием, конкурентно блокирует андрогенные рецепторы, уменьшает продукцию кожного сала. Этинилэстрадиол потенцирует антиовуляторный эффект гестагена, обеспечивает контроль цикла и препятствует атрофии эндометрия. Контрацептивная надежность достигается сочетанием центрального (подавление овуляции) и периферического (цервикальный и эндометриальный) механизмов.
Фармакокинетика
Хлормадинона ацетат быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 ч. Биодоступность близка к 100%. Связь с белками плазмы преимущественно с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и альбумином. Метаболизируется в печени, основной метаболит обладает фармакологической активностью. Период полувыведения около 25 ч. Выводится почками и через кишечник. Этинилэстрадиол быстро всасывается, пиковая концентрация — через 1,5 ч. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность около 40%. Связывается с альбумином плазмы. Метаболизируется путем гидроксилирования и метилирования, выводится в виде сульфатных и глюкуронидных конъюгатов с мочой и желчью. Период полувыведения около 18 ч. Равновесные концентрации достигаются к концу первого цикла приема.