Инструкция по применению
Код ATX
A10BD07
Действующее вещество
Ситаглиптин + Метформин
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок на фоне монотерапии метформином или ситаглиптином, а также у пациентов, уже получающих комбинированную терапию ситаглиптином и метформином.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг + 50 мг. По 28 таблеток в упаковке.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. Доза подбирается индивидуально. Для пациентов, не контролируемых на монотерапии метформином, начальная доза: ситаглиптин 50 мг 2 раза/сут (содержание в данной таблетке) + метформин в применяемой дозе. При переходе с раздельного приёма ситаглиптина и метформина переходят на таблетки, содержащие эквивалентные дозы компонентов. Максимальная суточная доза: ситаглиптин 100 мг, метформин 2000 мг.
Беременным и кормящим
Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При планировании или наступлении беременности приём препарата следует прекратить и перейти на инсулинотерапию. Неизвестно, проникает ли ситаглиптин в грудное молоко; метформин выделяется с грудным молоком. При необходимости приёма в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Детям
Противопоказано детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Пожилым
У пожилых пациентов дозу подбирают с осторожностью, обязательно контролируя функцию почек. Не рекомендуется назначать метформин пациентам старше 80 лет, за исключением случаев с нормальной почечной функцией.
Особые указания
Возможно развитие лактатного ацидоза (редкое, но серьёзное осложнение). Риск повышается при почечной недостаточности, приёме алкоголя, голодании, наличии кетоза, а также при сопутствующих заболеваниях, приводящих к гипоксии. Перед началом терапии и не реже 1 раза в год следует контролировать уровень креатинина сыворотки (чаще у пациентов с риском). Временная отмена препарата требуется за 48 ч до хирургических вмешательств под общей анестезией и внутрисосудистого введения йодсодержащих контрастных веществ; возобновить приём можно не ранее чем через 48 ч при условии нормализации функции почек. На фоне лечения следует исключить приём алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Препарат неэффективен при сахарном диабете 1 типа и диабетическом кетоацидозе. При непереносимости лактозы следует учитывать содержание вспомогательных веществ. Сообщалось о случаях острого панкреатита – пациентов следует предупредить о характерных симптомах; при подозрении на панкреатит приём прекращают и проводят соответствующее обследование.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам; почечная недостаточность или нарушение функции почек (креатинин сыворотки ≥1,5 мг/дл у мужчин или ≥1,4 мг/дл у женщин, либо клиренс креатинина ниже нормы); острые состояния с риском нарушения функции почек (дегидратация, тяжёлая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ); острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз; печёночная недостаточность; острая алкогольная интоксикация, алкоголизм; лактатный ацидоз в анамнезе; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет; применение не менее чем за 48 ч до и в течение 48 ч после проведения хирургических вмешательств под общей анестезией; соблюдение низкокалорийной диеты (<1000 ккал/сут).
Побочные эффекты
Часто: гипогликемия (при одновременном приёме с производными сульфонилмочевины или инсулином), диарея, тошнота, метеоризм, рвота, диспепсия, астения, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит. Нечасто: запор, боль в животе, сухость во рту, отёки, сонливость, артралгия, боль в спине, снижение аппетита, кожный зуд. Редко: лактатный ацидоз, панкреатит, ангионевротический отёк, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона. Очень редко: снижение всасывания витамина B12, гепатит. Со стороны лабораторных показателей: возможно снижение концентрации витамина B12 в сыворотке; повышение активности печёночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Передозировка
Передозировка может привести к лактатному ацидозу. Лечение симптоматическое; лактатный ацидоз является неотложным состоянием, требующим госпитализации. Наиболее эффективно удаление лактата и метформина с помощью гемодиализа. Ситаглиптин также умеренно диализируется. Специфического антидота нет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.
Срок годности
2 года
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Ситаглиптин: не отмечено клинически значимых взаимодействий с лекарственными средствами, часто применяемыми у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (метформин, глибенкламид, симвастатин, гипотензивные препараты и др.). Метформин: катионные препараты, выделяющиеся путём активной канальцевой секреции (циметидин, ванкомицин, хинидин, триметоприм), могут повышать концентрацию метформина. Алкоголь усиливает действие метформина на метаболизм лактата. Йодсодержащие контрастные вещества – риск острой почечной недостаточности. Лекарственные средства с гипергликемическим действием (глюкокортикоиды, тиазидные диуретики, тиреоидные гормоны, пероральные контрацептивы, симпатомиметики) могут снижать гипогликемический эффект; при одновременном назначении и отмене необходим контроль гликемии.
Клинико-фармакологическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения – комбинация ингибитора дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и бигуанида.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство для перорального применения, представляющее собой комбинацию ингибитора дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) ситаглиптина и бигуанида метформина. Комбинация оказывает взаимодополняющее действие: ситаглиптин увеличивает концентрацию инкретинов (ГЛП-1 и ГИП), что приводит к усилению глюкозозависимой секреции инсулина и подавлению секреции глюкагона; метформин снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Фармакодинамика
Ситаглиптин – мощный высокоселективный ингибитор фермента ДПП-4. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин замедляет расщепление инкретиновых гормонов ГЛП-1 и ГИП, повышая их концентрацию в крови. Это приводит к глюкозозависимому усилению синтеза и секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы и снижению секреции глюкагона α-клетками. Метформин – бигуанид, снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает продукцию глюкозы печенью за счёт ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную ёмкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Оказывает благоприятное влияние на липидный профиль, снижая концентрацию общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Фармакокинетика
Ситаглиптин: после приёма внутрь быстро всасывается, биодоступность около 87%, максимальная концентрация (Cmax) достигается через 1–4 ч. Связь с белками плазмы 38%, практически не подвергается метаболизму, выводится почками путём активной канальцевой секреции в неизменённом виде (79%). Период полувыведения (T½) около 12,4 ч. Метформин: медленно всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность 50–60%, Cmax достигается через 2,5 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Не метаболизируется, выводится почками в неизменённом виде. T½ около 6,2 ч. При нарушении функции почек T½ возрастает, возникает риск кумуляции.
Через Telegram