Инструкция по применению
Код ATX
B02BX05
Действующее вещество
Элтромбопаг (в форме элтромбопага оламина)
Показания к применению
Тромбоцитопения у взрослых и детей в возрасте от 1 года с хронической идиопатической (иммунной) тромбоцитопенической пурпурой (ИТП) при недостаточной эффективности кортикостероидов, иммуноглобулинов или спленэктомии. Тромбоцитопения у взрослых с хроническим гепатитом С для обеспечения возможности проведения противовирусной терапии. Приобретенная тяжелая апластическая анемия у взрослых и детей в возрасте от 2 лет с недостаточным ответом на предшествующую иммуносупрессивную терапию.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. По 28 таблеток в упаковке.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, строго натощак (за 1 час до или через 2 часа после еды). Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Следует избегать совместного приема с молочными продуктами, антацидами, минеральными добавками, содержащими поливалентные катионы (кальций, магний, железо, цинк и др.), в течение 4 часов до и после приема препарата. При ИТП стартовая доза: для взрослых – 50 мг 1 раз/сут, для пациентов восточно-азиатского происхождения – 25 мг. Дозу корректируют для поддержания уровня тромбоцитов ≥50 000/мкл. Максимальная суточная доза – 75 мг. При хроническом гепатите С начальная доза – 25 мг 1 раз/сут. При тяжелой апластической анемии начальная доза – 50 мг 1 раз/сут. Подробные схемы титрования дозы описаны в официальной инструкции.
Беременным и кормящим
Противопоказан при беременности. До начала терапии у женщин с сохраненной детородной функцией необходимо исключить беременность, в период лечения и как минимум 4 недели после его завершения использовать надежные методы контрацепции. Грудное вскармливание в период приема препарата противопоказано; решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимают с учетом пользы для матери.
Детям
При хронической ИТП применяется у детей с 1 года. При тяжелой апластической анемии – у детей с 2 лет. Для лечения тромбоцитопении при хроническом гепатите С безопасность и эффективность у детей не установлены. У детей младше указанных возрастных групп применение противопоказано. Дозу корректируют по массе тела и количеству тромбоцитов.
Пожилым
У пациентов пожилого возраста не выявлено клинически значимых различий в безопасности и эффективности по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекция дозы только по общим правилам с учетом функции печени и сопутствующей терапии.
Особые указания
Препарат отпускается по рецепту. Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт терапии гематологических заболеваний или хронического гепатита С. Обязателен регулярный контроль уровня тромбоцитов, функции печени (АЛТ, АСТ, билирубин), осмотр офтальмолога (риск катаракты), исследование костного мозга на предмет фиброза. Повышен риск тромбоэмболических осложнений, особенно у пациентов с сопутствующими факторами риска. При отсутствии адекватного гематологического ответа в течение 16 недель (при ИТП) или через 16 недель (при апластической анемии) препарат следует отменить. После отмены возможен рецидив тромбоцитопении. Не является лекарственным средством для неотложной терапии тромбоцитопении. Рекомендована осторожность при одновременном приеме антикоагулянтов и антиагрегантов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к элтромбопагу или любому вспомогательному веществу. Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд–Пью, ≥10 баллов). Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 1 года (при ИТП) или до 2 лет (при апластической анемии), для других показаний – до 18 лет.
Побочные эффекты
Очень частые: тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, головная боль. Частые: рвота, боль в животе, сыпь, зуд, артралгия, миалгия, катаракта, тромбоэмболические осложнения, гипербилирубинемия, повышение уровня билирубина. Возможны: токсический гепатит, печеночная недостаточность, фиброз костного мозга, периферические отеки, удлинение интервала QT (при сочетании с другими факторами). Лабораторные: повышение АСТ, АЛТ, снижение гемоглобина, лейкоцитов.
Передозировка
При однократном приеме высоких доз возможно резкое повышение числа тромбоцитов с риском тромботических осложнений. Следует контролировать количество тромбоцитов и проводить симптоматическую терапию. Учитывая низкую растворимость и ограниченную способность к диализу, гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Поливалентные катионы (кальций, магний, железо, цинк, селен, алюминий) в составе антацидов, молочных продуктов, минеральных добавок существенно снижают всасывание элтромбопага; интервал между приемами – не менее 4 часов. Субстраты транспортных белков ОАТР1В1 и BCRP (например, розувастатин, метотрексат) – возможно повышение концентрации, требуется снижение дозы этих препаратов. Индукторы/ингибиторы CYP1A2 и CYP2C8 могут изменять метаболизм элтромбопага. Интерферон альфа – мониторинг функции печени. При одновременном применении с антикоагулянтами, антиагрегантами, НПВП – повышенный риск кровотечений, требуется контроль.
Клинико-фармакологическая группа
Гемостатическое средство; стимулятор тромбоцитопоэза.
Фармакологическое действие
Стимулятор тромбопоэза. Агонист тромбопоэтиновых рецепторов. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку мегакариоцитов, увеличивает продукцию тромбоцитов.
Фармакодинамика
Элтромбопаг связывается с трансмембранным доменом рецептора тромбопоэтина человека, активирует внутриклеточные сигнальные пути JAK/STAT и MAP-киназы, способствуя пролиферации и созреванию мегакариоцитов из клеток-предшественников костного мозга. Не конкурирует с эндогенным тромбопоэтином за рецептор и оказывает аддитивное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь пик концентрации достигается через 2–6 ч. Абсолютная биодоступность около 52%. Пища и многовалентные катионы значительно снижают всасывание. Связь с белками плазмы >99%. Метаболизируется преимущественно CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1 и UGT1A3. Основной путь выведения – с калом (59%), почками выводится около 31%. Конечный период полувыведения 21–35 ч. Равновесная концентрация достигается через 7–8 дней.
г. Москва, Чертановская ул, д.43, корп.5
м. Пражская
9:00 - 21:00 (по МСК)
