Инструкция по применению
Код ATX
B02BX05
Действующее вещество
Элтромбопаг
Показания к применению
Лечение тромбоцитопении у взрослых и детей с хронической иммунной тромбоцитопенией (ИТП) при недостаточном ответе на кортикостероиды, иммуноглобулины или спленэктомию; лечение тромбоцитопении у больных хроническим гепатитом С для обеспечения возможности начала и поддержания противовирусной терапии на основе интерферона; лечение тяжелой апластической анемии у взрослых и детей; лечение тромбоцитопении у взрослых пациентов с первичной иммунной тромбоцитопенией, которым планируется хирургическое вмешательство.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, натощак (за 1 час до или через 2 часа после еды). Не принимать в течение 4 часов до и 4 часов после приема препарата молочные продукты, антациды, содержащие поливалентные катионы (алюминий, магний, кальций, железо, цинк). Доза подбирается индивидуально в зависимости от показания, массы тела, этнической принадлежности и уровня тромбоцитов. При хронической ИТП: начальная доза 50 мг 1 раз/сут (для пациентов азиатского происхождения — 25 мг/сут), детям от 6 до 17 лет при массе тела более 27 кг — 50 мг/сут, при массе тела менее 27 кг — 25 мг/сут; максимальная суточная доза 75 мг. При хроническом гепатите С: начальная доза 25 мг/сут, максимальная — 100 мг/сут. При тяжелой апластической анемии: начальная доза 50 мг/сут (для пациентов азиатского происхождения — 25 мг/сут), максимальная — 150 мг/сут. Продолжительность лечения определяется врачом.
Беременным и кормящим
Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Детям
Применение возможно у детей по показаниям: хроническая иммунная тромбоцитопения — с 1 года; тяжелая апластическая анемия — с 2 лет.
Пожилым
Нет необходимости в специальной коррекции дозы у пожилых пациентов. Следует учитывать возможные возрастные снижения функции почек и печени.
Особые указания
Требуется регулярный контроль функции печени (АЛТ, АСТ, билирубин) до начала терапии и каждые 2 недели в период подбора дозы, затем ежемесячно. Риск развития тромбозов (в том числе тромбоза воротной вены у пациентов с хроническими заболеваниями печени). Необходим контроль офтальмологического статуса (риск катаракты). При отмене препарата возможно рецидивирующее снижение числа тромбоцитов. В период лечения следует избегать приема молочных продуктов и антацидов вблизи времени приема элтромбопага.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к элтромбопагу или любому компоненту препарата; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью); беременность; период грудного вскармливания; одновременное применение с интерферонсодержащей терапией у больных с декомпенсированным циррозом печени (по показанию хронический гепатит С).
Побочные эффекты
Головная боль, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), катаракта, тромбоэмболические осложнения, миелофиброз, нарушения со стороны кожи, алопеция, гипербилирубинемия.
Передозировка
При передозировке возможно развитие тромбоцитоза и тромбоэмболических осложнений. Лечение симптоматическое, отмена препарата, контроль числа тромбоцитов. Специфического антидота нет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Антациды, молочные продукты и препараты, содержащие поливалентные катионы (железо, кальций, магний, алюминий, цинк) значительно снижают всасывание элтромбопага. Следует соблюдать интервал не менее 4 часов между их приемом. Элтромбопаг является ингибитором транспортера OATP1B1, может повышать концентрацию статинов (розувастатина), рекомендуется снижение дозы статинов. При одновременном применении с интерфероном возможно усиление гепатотоксичности. Следует с осторожностью назначать с другими ингибиторами P-гликопротеина.
Клинико-фармакологическая группа
Стимулятор тромбоцитопоэза
Фармакологическое действие
Агонист рецепторов тромбопоэтина. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку мегакариоцитов, увеличивает продукцию тромбоцитов.
Фармакодинамика
Элтромбопаг является низкомолекулярным непептидным агонистом рецепторов тромбопоэтина (c-mpl). Связываясь с трансмембранным доменом рецептора, активирует внутриклеточные сигнальные пути, стимулируя пролиферацию и дифференцировку мегакариоцитов, что приводит к повышению количества тромбоцитов.
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно всасывается, пик концентрации через 2–6 ч. Абсолютная биодоступность около 52%, прием пищи с высоким содержанием жиров снижает всасывание, а молочные продукты и поливалентные катионы существенно уменьшают. Связь с белками плазмы >99%. Метаболизируется с участием изоферментов CYP1A2, CYP2C8, а также путем глюкуронирования. Период полувыведения 21–35 ч. Выводится преимущественно с калом, в незначительной степени почками.
