Инструкция по применению
Код ATX
C02AC05
Действующее вещество
Моксонидин
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 упаковки в пачке картонной.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — 0,2 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром. При недостаточности терапевтического эффекта через 3 недели дозу можно увеличить до 0,4 мг в сутки в 1 или 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза — 0,4 мг, максимальная суточная доза — 0,6 мг в 2 приема. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг.
Беременным и кормящим
При беременности применение возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Детям
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Пожилым
У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется при нормальной функции почек. Следует соблюдать осторожность из-за возможного более выраженного снижения АД и риска брадикардии.
Особые указания
С осторожностью применять при AV-блокаде I степени, тяжелой ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии, хронической сердечной недостаточности I и II функционального класса, заболеваниях коронарных сосудов, нарушениях функции печени, почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), болезни Паркинсона, эпилепсии, глаукоме, депрессии, перемежающейся хромоте, болезни Рейно, брадикардии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. Резкое прекращение приема препарата не рекомендуется; дозу следует снижать постепенно в течение 2 недель. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к моксонидину или другим компонентам препарата; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); синдром слабости синусового узла; AV-блокада II и III степени; хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); ангионевротический отек в анамнезе; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); одновременное применение с трициклическими антидепрессантами.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, запор; нечасто — рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд; частота неизвестна — ангионевротический отек. Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность. Со стороны органа слуха: нечасто — звон в ушах. Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи. Прочие: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, утомляемость, боль в эпигастральной области. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов. При одновременном применении с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление эффекта. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому их одновременное применение с моксонидином противопоказано. Моксонидин умеренно усиливает нарушение когнитивных функций у пациентов, принимающих лоразепам. При назначении моксонидина с бензодиазепинами возможно усиление седативного эффекта последних. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися тем же путем. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию и выраженность отрицательного инотропного действия.
Клинико-фармакологическая группа
Гипотензивное средство центрального действия.
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство центрального действия.
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к центральным альфа2-адренорецепторам, за счет чего меньше выражен седативный эффект и сухость во рту.
Фармакокинетика
Абсорбция — 90%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Абсолютная биодоступность — 88%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–180 мин. Связь с белками плазмы — 7,2%. Метаболизируется в печени. Основные метаболиты — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% от моксонидина. Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками: около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы. Менее 1% дозы выводится через кишечник. У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) AUC увеличивается в 2 раза, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) — в 3 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Через Telegram