Инструкция по применению
Код ATX
A10BA02
Действующее вещество
Метформина гидрохлорид
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок; может применяться в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 6 упаковок в пачке картонной (№60).
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза – 850 мг 1 раз в сутки во время ужина. Через 1–2 недели при необходимости дозу увеличивают до 850 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза – 2550 мг (3 таблетки по 850 мг) в 3 приёма. Поддерживающая доза – 850–1700 мг в сутки. У пожилых пациентов дозу подбирают под регулярным контролем клиренса креатинина (СКФ).
Беременным и кормящим
Применение при беременности противопоказано. При планировании беременности, а также в случае её наступления препарат отменяют, назначают инсулинотерапию. Метформин проникает в грудное молоко, на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.
Детям
Противопоказан детям до 10 лет. У детей старше 10 лет возможно применение по назначению врача в виде монотерапии или в комбинации с инсулином; безопасность и эффективность в этой возрастной группе подтверждены.
Пожилым
У пациентов пожилого возраста доза подбирается в зависимости от функции почек (контроль клиренса креатинина). Не рекомендуется применение при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин. При клиренсе 45–59 мл/мин максимальная суточная доза не должна превышать 1000 мг (в 2 приёма). Обязателен регулярный мониторинг почечной функции (не реже 2–4 раз в год).
Особые указания
Риск развития лактоацидоза возрастает при почечной недостаточности, печёночной недостаточности, хроническом алкоголизме, острой алкогольной интоксикации, состояниях с гипоксией (шок, сепсис, инфаркт миокарда, тяжёлые заболевания лёгких). Лечение необходимо прекратить за 48 ч до плановых хирургических операций или введения йодсодержащих контрастных веществ; возобновить терапию можно не ранее чем через 48 ч после процедур и после оценки функции почек. Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, но при комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами возможно развитие гипогликемии (требуется осторожность при управлении транспортом). Длительное применение может приводить к снижению уровня витамина B12, рекомендуется контроль гематологических показателей. Пациентам с сахарным диабетом 2 типа необходим регулярный самоконтроль глюкозы крови.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метформину; диабетический кетоацидоз, прекома, кома; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); острые состояния с риском развития нарушения функции почек (дегидратация, тяжёлая инфекция, шок); сердечная недостаточность, недавно перенесённый инфаркт миокарда; дыхательная недостаточность; печёночная недостаточность; лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе); хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация; соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут); применение контрастных йодсодержащих средств (за 48 ч до и 48 ч после исследования); обширные хирургические вмешательства; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 10 лет.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту (обычно проходят в начале лечения). Редко: лактоацидоз, нарушение функции печени, кожные аллергические реакции (сыпь, зуд). При длительном приёме – снижение всасывания витамина B12, мегалобластная анемия.
Передозировка
Передозировка может привести к развитию лактоацидоза с возможным летальным исходом. Симптомы: резкая слабость, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия, спутанность сознания. Лечение: немедленная отмена препарата, госпитализация, гемодиализ (наиболее эффективный метод удаления метформина и лактата), симптоматическая терапия.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение с йодсодержащими контрастными веществами противопоказано (риск острой почечной недостаточности и лактоацидоза). Сочетание с алкоголем резко повышает риск лактоацидоза. Гипогликемический эффект усиливают: инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы АПФ, фибраты, циклофосфамид. Эффект ослабляют: глюкагон, даназол, тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, пероральные контрацептивы, никотиновая кислота. Циметидин замедляет выведение метформина, нифедипин повышает его всасывание.
Клинико-фармакологическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство из группы бигуанидов. Снижает базальный и постпрандиальный уровень глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина, не вызывает гипогликемических реакций у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени, замедляет всасывание глюкозы в кишечнике. Оказывает благоприятное действие на липидный обмен: снижает содержание триглицеридов, холестерина ЛПНП и ЛПОНП, способствует снижению массы тела.
Фармакодинамика
Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови путём подавления глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта и повышения утилизации глюкозы в тканях за счёт увеличения их чувствительности к инсулину. Не оказывает влияния на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Снижает уровень триглицеридов и холестерина, способствует снижению массы тела. Оказывает фибринолитическое действие, подавляя ингибитор активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика
После приёма внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 50–60%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет 1,5–4,5 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция.