Инструкция по применению
Код ATX
C09DB06
Действующее вещество
амлодипин + лозартан
Показания к применению
Артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии лозартаном или амлодипином).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг амлодипина и 50 мг лозартана. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 упаковки в пачке картонной (№30).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза – 1 таблетка (5 мг амлодипина + 50 мг лозартана) 1 раз в сутки. При недостаточном контроле артериального давления возможно увеличение дозы до комбинации с более высоким содержанием компонентов после оценки врачом. Максимальная доза – 1 таблетка, содержащая 5 мг амлодипина и 100 мг лозартана или 10 мг амлодипина и 50 мг лозартана. У пациентов пожилого возраста и с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется, но лечение должно проводиться под контролем артериального давления.
Беременным и кормящим
Противопоказано при беременности (особенно во II и III триместрах, риск фетотоксичности) и в период грудного вскармливания. При установлении беременности препарат следует немедленно отменить.
Детям
Противопоказано детям и подросткам до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Пожилым
У пациентов пожилого возраста начальная доза не изменяется, однако ввиду возможного возрастного снижения функции почек и сопутствующей патологии лечение проводят с осторожностью под контролем артериального давления и лабораторных показателей.
Особые указания
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, стенозе аортального и митрального клапанов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. До начала лечения необходима коррекция дегидратации и гиповолемии. В период лечения регулярно контролируют артериальное давление, функцию почек, уровень калия в крови. Препарат может вызывать головокружение и сонливость, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амлодипину, лозартану или любому из вспомогательных веществ; тяжелая артериальная гипотензия; шок; обструкция выводного тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²); наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, периферические отеки, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, кашель, тошнота, боль в животе, диарея, кожная сыпь, повышенная утомляемость, гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина. Редко: ангионевротический отек, гипогликемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения. Описаны отдельные случаи гепатита и рабдомиолиза.
Передозировка
Основное проявление – выраженное снижение артериального давления, возможны рефлекторная тахикардия или брадикардия. Немедленно промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое: восполнение объема циркулирующей крови, введение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний). Гемодиализ малоэффективен.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект. Риск гиперкалиемии возрастает при совместном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, гепарином, триметопримом. НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) могут ослаблять антигипертензивное действие и ухудшать функцию почек. Индукторы изофермента CYP3A4 (рифампицин, зверобой продырявленный) снижают концентрацию амлодипина, ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) – повышают. Грейпфрутовый сок не следует употреблять одновременно с препаратом. Сочетание с алискиреном противопоказано у определенных групп пациентов.
Клинико-фармакологическая группа
гипотензивное комбинированное средство (антагонист рецепторов ангиотензина II + блокатор кальциевых каналов)
Фармакологическое действие
Комбинированный гипотензивный препарат. Лозартан – антагонист рецепторов ангиотензина II, амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов. За счет разных механизмов действия комплексно снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление.
Фармакодинамика
Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы ангиотензина II, устраняет вазоконстрикторное и альдостерон-высвобождающее действие ангиотензина II. Амлодипин ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкие мышцы сосудов и кардиомиоциты, вызывает расширение периферических артериол, уменьшает постнагрузку на сердце. Оба компонента обеспечивают стабильный антигипертензивный эффект продолжительностью не менее 24 часов.
Фармакокинетика
Лозартан быстро всасывается, биодоступность около 33%. Подвергается эффекту первого прохождения с образованием активного метаболита. Максимальная концентрация лозартана достигается через 1 ч, метаболита – через 3–4 ч. Связь с белками плазмы >99%. Период полувыведения лозартана около 2 ч, метаболита – 6–9 ч. Выводится через почки и с желчью. Амлодипин медленно всасывается, абсолютная биодоступность 64–80%. Пиковая концентрация достигается через 6–12 ч. Связывание с белками плазмы около 97,5%. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4. Терминальный период полувыведения составляет 35–50 ч. Равновесная концентрация устанавливается через 7–8 дней регулярного приема.