Инструкция по применению
Код ATX
N06AX22 .
Действующее вещество
Агомелатин .
Показания к применению
Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых .
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. В упаковке 98 таблеток .
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая .
Рекомендуемая суточная доза – 25 мг (1 таблетка) однократно перед сном. При отсутствии клинического эффекта после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки) однократно перед сном .
Продолжительность терапии определяется врачом и обычно составляет не менее 6 месяцев .
Беременным и кормящим
Применение при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения во время беременности .
Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата .
Детям
Препарат противопоказан лицам младше 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности .
Особые указания
Перед началом терапии и далее через определенные промежутки времени (приблизительно через 3, 6, 12 и 24 недели) необходим контроль функции печени (уровня трансаминаз). При повышении уровня трансаминаз более чем в 3 раза от верхней границы нормы прием препарата следует прекратить .
С осторожностью применяют у пациентов с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе .
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с этанолом .
Противопоказания
Повышенная чувствительность к агомелатину или вспомогательным веществам .
Печеночная недостаточность, цирроз печени, заболевания печени в активной фазе или повышение уровня трансаминаз более чем в 3 раза от верхней границы нормы .
Одновременный прием с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин) .
Возраст до 18 лет .
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция .
Побочные эффекты
Наиболее частые: головная боль (очень часто), тошнота, диарея, запор, боль в животе, рвота, головокружение, сонливость, бессонница, тревога, боль в спине, утомляемость (часто) .
Возможно повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ). Редко – гепатит, желтуха, печеночная недостаточность .
Нечасто: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, суицидальные мысли, агрессивность, галлюцинации .
Передозировка
Данные о передозировке ограничены. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке .
Срок годности
3 года .
Условия отпуска из аптек
По рецепту .
Взаимодействие с другими препаратами
Метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP1A2 (90%) и в меньшей степени CYP2C9/19. Мощные ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно увеличивают концентрацию агомелатина, их совместный прием противопоказан .
Умеренные ингибиторы CYP1A2 (эстрогены, пропранолол) могут повышать концентрацию агомелатина, требуется осторожность .
Не рекомендуется совместный прием с этанолом .
Фармакологическое действие
Агомелатин является агонистом мелатониновых (МТ1 и МТ2) рецепторов и антагонистом серотониновых (5-НТ2С) рецепторов. Усиливает высвобождение дофамина и норадреналина в префронтальной коре. Не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к другим рецепторам (адрено-, гистаминовым, холино- и др.) .
Фармако-терапевтическая группа
Антидепрессант .
Фармакодинамика
Восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов, нормализует структуру сна. Обладает антидепрессивной эффективностью при больших депрессивных эпизодах, в том числе с тревогой. Подтвержден противорецидивный эффект при поддерживающей терапии .
Фармакокинетика
Быстро всасывается (биодоступность менее 5%), максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы – 95%. Метаболизируется в печени, выводится почками (80% в виде метаболитов). Период полувыведения – 1-2 часа .