Бетасерк Лонг в Севастополи: формы выпуска, дозировки, аналоги

N07CA01

Бетагистин (в форме дигидрохлорида)

Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами: головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой); снижение слуха (тугоухость); шум в ушах

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго)

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 48 мг. По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной

Препарат принимают внутрь во время еды .

Таблетку нельзя делить на части, так как она покрыта пленочной оболочкой с целью постепенного высвобождения активного вещества .

Доза для взрослых составляет по 1 таблетке в сутки утром .

Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев абсолютной необходимости .

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Вопрос о назначении препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка .

Противопоказан детям и подросткам до 18 лет

Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется .

Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения .

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

Феохромоцитома

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе препарата лактозы

Детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности)

Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции, возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи) .

Со стороны нервной системы: часто - головная боль

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота и диспепсия; частота неизвестна - умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакция гиперчувствительности, в т.ч. анафилактическая реакция

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, в особенности ангионевротический отек, зуд и сыпь

Информация о передозировке препарата Бетасерк Лонг отсутствует. Известно несколько случаев передозировки бетагистином. Симптомы: у некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение: проведение симптоматической терапии .

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C .

2 года .

По рецепту .

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo .

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В) .

Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств .

Препарат гистамина . Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными .

Препарат гистамина

Влияние на гистаминергическую систему: частичный агонист гистаминовых H1-рецепторов и антагонист гистаминовых H3-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H3-рецепторов и снижения количества H3-рецепторов .

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга: согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека .

Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с H3-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается .

Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах: дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер .

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений .

Всасывание: при пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА). Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Для препарата Бетасерк Лонг максимальная концентрация (Cmax) составляет в среднем 847 ± 147 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 0,333–2,0 ч (медиана 1,0 ч). Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА .

Распределение: связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5% .

Метаболизм: после всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью) .

Выведение: 2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно .