Инструкция по применению
Код ATX
A10BA02 (Метформин)
Действующее вещество
Метформина гидрохлорид
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, особенно у пациентов с ожирением :
- у взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином ;
- у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином .
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия, 1000 мг. По 10 таблеток в блистере, 10 блистеров в картонной упаковке (№100) .
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая .
устанавливается индивидуально лечащим врачом. Обычная начальная доза для взрослых составляет 500 мг 1-3 раза в сутки или 850 мг 1-2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы до максимальной суточной дозы 2000-3000 мг в 2-3 приема .
Для детей старше 10 лет начальная доза обычно составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки, с возможным увеличением до 500 мг 2 раза в сутки через 10-15 дней .
Для пациентов, получающих инсулин, начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза в сутки .
Беременным и кормящим
Адекватных контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер . При планировании беременности или ее наступлении рекомендуется перейти на инсулинотерапию .
Метформин выделяется с грудным молоком. Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного молока и потенциального риска для ребенка .
Детям
возможно с 10 лет в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином . Детям младше 10 лет применение не рекомендуется .
Пожилым
У пациентов пожилого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек, что требует особой осторожности и регулярного контроля функции почек . Применение у пожилых возможно при отсутствии нарушений функции почек, но требует коррекции дозы . С осторожностью следует применять у лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, из-за повышенного риска развития лактацидоза .
Особые указания
- Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации .
- Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения .
- В период лечения необходимо контролировать функцию почек (определение креатинина в сыворотке крови не реже 2 раз в год) .
- При появлении мышечных судорог, нарушения пищеварения (болей в животе) и выраженной слабости следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза .
- При применении метформина в виде монотерапии гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии, необходим тщательный контроль глюкозы в крови .
- В период лечения следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактацидоза .
- Метформин может снижать всасывание витамина B12. При длительном лечении рекомендуется проводить контроль уровня витамина B12 в крови .
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата .
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома .
Нарушение функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин) .
Острые состояния, которые могут привести к нарушению функции почек (обезвоживание, тяжелые инфекции, шок) .
Клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность) .
Нарушение функции печени .
Применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения .
Острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм .
Беременность и период грудного вскармливания .
Возраст до 18 лет (для некоторых форм) ; для детей младше 10 лет .
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, металлический привкус во рту, снижение аппетита. Эти симптомы особенно часто возникают в начале лечения и обычно проходят самостоятельно .
Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении - нарушение всасывания витамина B12, гиповитаминоз B12 .
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия .
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах, особенно в комбинации с другими гипогликемическими средствами) .
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд .
Передозировка
метформином может привести к развитию лактацидоза. Симптомы: тошнота, рвота, боли в мышцах, общая слабость, нарушение сознания . Лечение: прекращение приема препарата, немедленная госпитализация, симптоматическая терапия. Гемодиализ эффективен для выведения метформина и коррекции ацидоза .
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте .
Срок годности
3 года .
Условия отпуска из аптек
По рецепту .
Взаимодействие с другими препаратами
Усиление гипогликемического действия метформина возможно при одновременном применении с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами .
Ослабление гипогликемического действия метформина возможно при одновременном применении с глюкокортикостероидами (ГКС), пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и петлевыми диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты .
Циметидин замедляет выведение метформина, что может повышать риск развития лактацидоза .
Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина) .
Одновременный прием этанола повышает риск развития лактацидоза .
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов . Снижает содержание глюкозы в плазме крови за счет подавления глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы в кишечнике и повышения чувствительности периферических тканей к инсулину с усилением утилизации глюкозы . Не влияет на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы .
Фармако-терапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения. Бигуаниды .
Фармакодинамика
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Снижает уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается .
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин медленно и не полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность при приеме 500 мг составляет 50-60% . Время достижения максимальной концентрации в плазме (Cmax) составляет около 2,5 часов . Прием пищи снижает и замедляет абсорбцию метформина . Связывание с белками плазмы практически отсутствует. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) из плазмы составляет 2-6 часов . При нарушении функции почек возможна кумуляция метформина .