Инструкция по применению
Действующее вещество
Идарубицина гидрохлорид
Показания к применению
Острый миелоидный лейкоз (ОМЛ, острый нелимфобластный лейкоз) у взрослых в составе комбинированной химиотерапии для индукции ремиссии, а также при рецидивах или резистентных случаях
Острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ) у взрослых и детей (терапия второй линии)
Рак молочной железы (при неэффективности химиотерапии первой линии, не включающей антрациклины)
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 5 мг/5 мл (1 мг/мл) во флаконах . В упаковке 1 флакон.
Способ применения и дозы
Препарат вводится только внутривенно. Для снижения риска экстравазации рекомендуется медленное введение в течение 5-10 минут через систему для инфузии с 0,9% раствором натрия хлорида .
устанавливается индивидуально в зависимости от схемы лечения, состояния пациента и переносимости терапии .
Стандартная доза для индукционной терапии острого миелоидного лейкоза у взрослых: 12 мг/м² поверхности тела внутривенно ежедневно в течение 3 дней в комбинации с цитарабином .
При нарушении функции почек (СКФ < 30 мл/мин) или у пациентов на гемодиализе дозу снижают на 33% .
При нарушении функции печени с уровнем билирубина 2,6-5 мг/дл дозу снижают на 50%; при билирубине более 5 мг/дл применение препарата следует избегать .
Беременным и кормящим
Применение при беременности противопоказано. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, препарат может причинить вред плоду. Женщинам репродуктивного возраста и мужчинам следует использовать надежные методы контрацепции в период лечения .
Неизвестно, выделяется ли идарубицин в грудное молоко. В период терапии грудное вскармливание следует прекратить .
Детям
возможно при остром лимфобластном лейкозе (терапия второй линии) и остром миелоидном лейкозе (терапия первой линии) . Рекомендованная доза для детей при ОЛЛ составляет 10 мг/м² внутривенно ежедневно в течение 3 дней . При ОМЛ у детей доза составляет 10-12 мг/м² внутривенно ежедневно в течение 3 дней в комбинации с цитарабином .
Пожилым
Применять с осторожностью у пациентов старше 60 лет из-за повышенного риска кардиотоксичности .
Особые указания
Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт применения цитотоксической химиотерапии .
Идарубицин является мощным миелосупрессором. Требуется тщательный гематологический мониторинг. У всех пациентов, получающих терапевтическую дозу, развивается тяжелая миелосупрессия .
Кардиотоксичность является одним из основных рисков. Необходимо оценивать функцию левого желудочка до начала терапии, во время и после лечения . Риск повышается при предшествующей терапии антрациклинами, лучевой терапии на область средостения, наличии сердечно-сосудистых заболеваний .
Имеется риск развития вторичных злокачественных новообразований (острого миелоидного лейкоза и миелодиспластического синдрома) .
При случайной экстравазации препарата инфузию немедленно прекращают во избежание местного повреждения тканей и некроза .
В течение 1-2 дней после введения возможно окрашивание мочи в красный цвет .
Персонал, работающий с препаратом, должен использовать защитную одежду .
Противопоказания
Повышенная чувствительность к идарубицину, другим компонентам препарата, а также к другим антрациклинам и антрацендионам .
Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность .
Выраженная сердечная недостаточность .
Недавно перенесенный инфаркт миокарда .
Клинически значимые аритмии .
Стойкая миелосупрессия .
Предшествующая терапия с максимальными кумулятивными дозами идарубицина и/или других антрациклинов .
Беременность и период грудного вскармливания .
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты (≥30%): инфекции, тошнота/рвота, алопеция, боли в животе/диарея, кровотечения, мукозит, кожные реакции, изменения психического статуса, легочные нарушения .
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия . Наименьшие показатели обычно наблюдаются на 10-14 день после введения .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: острая кардиотоксичность (синусовая тахикардия, изменения на ЭКГ, аритмии), отсроченная кардиотоксичность (застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия) .
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, эзофагит, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов .
Со стороны кожи и придатков: алопеция, сыпь, зуд, гиперпигментация .
Прочие: аллергические реакции, нефропатия (из-за повышенного образования мочевой кислоты) .
Передозировка
Симптомы: тяжелая миелосупрессия, проявления острой кардиотоксичности (включая фатальные аритмии) в первые 24 часа .
Лечение: симптоматическое, поддерживающая терапия, при необходимости – переливание крови и тромбоцитарной массы, антибиотики. Диализ малоэффективен .
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C .
Срок годности
3 года .
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Фармацевтически несовместим с любыми щелочными растворами (разрушение идарубицина) и с гепарином (образование осадка) .
Лекарственные средства с кардиотоксическим и миелотоксическим действием могут взаимно усиливать побочные эффекты .
При совместном применении с урикозурическими препаратами повышается риск развития нефропатии .
Следует избегать одновременного применения с препаратами, подавляющими сократимость миокарда, или с другими кардиотоксическими средствами (например, трастузумаб, циклофосфамид, паклитаксел) .
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков .
Фармако-терапевтическая группа
Противоопухолевое средство - антибиотик .
Фармакодинамика
Встраиваясь в молекулу ДНК, взаимодействует с топоизомеразой II и ингибирует синтез нуклеиновых кислот . Обладает высокой липофильностью, обеспечивающей быстрое проникновение в клетки. Активный метаболит идарубицинол также проявляет противоопухолевую активность .
Фармакокинетика
При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается в течение нескольких минут . Период полувыведения идарубицина из плазмы составляет 11-25 часов, активного метаболита идарубицинола – 33-60 часов . Быстро и интенсивно метаболизируется в печени и других тканях . Концентрация в ядросодержащих клетках крови и костного мозга значительно превышает концентрацию в плазме. Выводится преимущественно с желчью в виде метаболитов, а также почками (менее 5%) .
Дополнительные сведения
Код АТХ
L01DB06
Через Telegram
