Ледибон в Липецке: формы выпуска, дозировки, аналоги

G03CX01 Тиболон

Тиболон*(Tibolonum)

лечение симптомов эстрогенной недостаточности у женщин в постменопаузе;профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе, имеющих высокий риск возникновения переломов и при непереносимости других групп препаратов, применяемых для профилактики остеопороза.

Таблетки1 табл.активное вещество:тиболон2,5 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат (микронизированный)— 12,5 мг; лактозы моногидрат (лактоза прямого прессования)— 74,5 мг; крахмал картофельный— 9,5 мг; аскорбил пальмитат— 0,5 мг; магния стеарат— 0,5 мг

От белого до почти белого цвета, плоские, круглые таблетки, с гравировкой «е» на одной стороне.

Внутрь. Таблетки необходимо проглатывать, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток.Препарат Ледибон® следует принимать по истечении 12 мес после последней естественной менструации. Если препарат Ледибон® начать принимать раньше указанного срока, то увеличивается вероятность нерегулярных кровянистых выделений/кровотечений из влагалища. Перед началом приема препарата Ледибон® следует исключить злокачественные новообразования органов репродуктивной системы, независимо от того, принимает женщина другой препарат заместительной гормонотерапии (ЗГТ) или нет, особенно в случае появления кровянистых выделений из половых путей.Доза препарата— 1 табл./сут.Коррекция дозы с учетом возраста не требуется.Блистеры с препаратом Ледибон® маркированы днями недели. Следует начать прием препарата с таблетки, отмеченной текущим днем. Например, если день приема совпадает с понедельником, то необходимо принять таблетку, отмеченную понедельником, из верхнего ряда блистера. Далее принимать таблетки согласно дням недели. Из следующего блистера таблетки принимаются без пропусков и перерывов. Не допускать пропуска в приеме препарата при смене блистера или упаковки.При лечении препаратом Ледибон® нет необходимости добавлять гестагенсодержащие препараты. Если пропущен прием очередной таблетки, дальнейшая тактика зависит от времени опоздания запланированного приема. Если с момента пропуска таблетки прошло меньше 12 ч, необходимо принять пропущенную таблетку, как можно скорее. Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, следует пропустить прием и принять следующую таблетку в обычное время.Не рекомендуется принимать 2 табл. одновременно для восполнения пропущенной дозы.Переход с циклического или непрерывного режима приема препарата для ЗГТ на тиболонПри переходе с циклического режима приема препарата для ЗГТ лечение препаратом Ледибон® необходимо начинать на следующий день после завершения предыдущей схемы лечения. В случае перехода с непрерывного режима приема комбинированного препарата для ЗГТ лечение можно начинать в любое время.

Применение препарата Ледибон® в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. В случае возникновения беременности лечение препаратом Ледибон® необходимо немедленно прекратить.

Симптомы: чувство недомогания, тошнота, вагинальное кровотечение.Лечение: симптоматическое.При одновременном приеме большого количества таблеток Ледибон® необходимо обратиться к врачу.

установленная гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу препарата;период менее года после последней менструации;диагностированный (в т.ч. в анамнезе) рак молочной железы или подозрение на него;диагностированные (в т.ч в анамнезе) злокачественные эстрогензависимые опухоли (например рак эндометрия) или подозрение на них;кровотечение из влагалища неясной этиологии;нелеченная гиперплазия эндометрия;тромбозы (венозные или артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз и тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения);диагностированные тромбофилические состояния (например дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III) (см. «Особые указания»);состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе;выраженные или многочисленные факторы риска развития венозного или артериального тромбоза (в т.ч. фибрилляция предсердий, осложненные поражения клапанного аппарата сердца и подострый бактериальный эндокардит; неконтролируемая артериальная гипертензия; расширенное оперативное вмешательство, сопровождающееся длительной иммобилизацией; обширная травма; ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2), курение в возрасте старше 35 лет);сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации;острое заболевание печени или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;печеночная недостаточность;злокачественные или доброкачественные опухоли печени (в т.ч. аденома печени) в настоящее время или в анамнезе;порфирия;отосклероз, возникший во время предыдущей беременности или при применении гормональных контрацептивных препаратов в анамнезе;редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция;беременность;период грудного вскармливания.С осторожностьюЕсли какое-либо из приведенных ниже состояний/заболеваний имеется в настоящее время, наблюдалось ранее и/или обострялось во время беременности или предыдущей гормонотерапии, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением врача. К таким состояниям/заболеваниям относятся:лейомиома (фиброма матки) и/или эндометриоз;сердечно-сосудистая недостаточность без признаков декомпенсации;наличие факторов риска эстрогензависимых опухолей (например наличие рака молочной железы у ближайших родственников (мать, сестры);контролируемая артериальная гипертензия;повышение концентрации холестерина в крови;нарушения углеводного обмена, сахарный диабет как при наличии, так и при отсутствии осложнений;желчнокаменная болезнь;мигрень или сильная головная боль;системная красная волчанка;гиперплазия эндометрия в анамнезе;эпилепсия;бронхиальная астма;почечная недостаточность;отосклероз, не связанный с беременностью или предшествующим применением гормональных контрацептивных препаратов.Следует принять во внимание, что эти состояния/заболевания могут рецидивировать или обостряться во время лечения тиболоном.

Тиболон усиливает фибринолитическую активность крови, что может привести к усилению противосвертывающего действия антикоагулянтов, в частности варфарина, поэтому доза варфарина должна быть соответствующим образом откорректирована по МНО. Одновременное применение тиболона и антикоагулянтов необходимо контролировать, особенно в начале и в конце лечения препаратом Ледибон®. Существует лишь ограниченная информация относительно фармакокинетического взаимодействия при лечении тиболоном.Исследование in vivo продемонстрировало, что совместное применение с тиболоном в небольшой степени влияет на фармакокинетику субстрата цитохрома Р450 3А4 мидазолама.Исходя из этого, возможно наличие лекарственного взаимодействия с другими субстратами CYP3A4. Лекарственные препараты-индукторы CYP3A4, такие как барбитураты, карбамазепин, гидантоины и рифампицин, могут повысить метаболизм тиболона и таким образом повлиять на его терапевтический эффект. Препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогенов и прогестинов посредством индукции изофермента CYP3A4. Повышенный метаболизм эстрогенов и прогестинов может привести к снижению их клинического эффекта и изменению профиля маточных кровотечений.

и 3?-гидрокситиболона выше, но кумуляция не происходит. Концентрация ?4-изомера в плазме очень низкая. Поэтому ряд фармакокинетических параметров определить невозможно.Выведение тиболона происходит в форме конъюгированных метаболитов (в основном— сульфатированных). Часть препарата выводится почками, б?льшая часть выводится через кишечник. Прием пищи не оказывает заметные эффекты на степень всасывания. Фармакокинетические параметры тиболона и его метаболитов не зависят от функции почек.

Эстроген [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты]

Фармакологическое действие — эстрогенное.

При пероральном приеме тиболон быстро метаболизируется с образованием 3 соединений, которые определяют фармакодинамические характеристики препарата Ледибон®. Два метаболита тиболона (3?-гидрокситиболон и 3?-гидрокситиболон) обладают эстрогеноподобной активностью, в то время как третий метаболит— ?4-изомер тиболона— обладает гестагеноподобной и андрогеноподобной активностью.Препарат Ледибон® восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузе, облегчая связанные с их недостатком симптомы, такие как вазомоторные расстройства (приливы, повышенное потоотделение ночью), раздражительность, сухость и дискомфорт во влагалище, снижение настроения и либидо). Ледибон® предотвращает потерю костной массы после наступления менопаузы или удаления яичников.

После перорального приема тиболон быстро всасывается. В результате быстрого метаболизма концентрации тиболона в плазме очень низкие. Cmax в плазме метаболитов 3?-гидрокситиболона

M81.0 Постменопаузный остеопорозN95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин