Инструкция по применению
Код ATX
M04AA01
Действующее вещество
Аллопуринол
Показания к применению
Гиперурикемия (при подагре, уратной нефропатии, почечнокаменной болезни с образованием уратов, при заболеваниях, сопровождающихся повышенным распадом нуклеопротеидов, в том числе на фоне цитостатической и лучевой терапии опухолей); первичная и вторичная подагра; профилактика острой мочекислой нефропатии при массивной цитостатической терапии; наследственная гиперурикемия (синдром Леша–Нихена).
Форма выпуска
Таблетки 100 мг. По 100 таблеток в упаковке.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Взрослым начальная доза 100–200 мг/сут; при легкой гиперурикемии поддерживающая доза 100–200 мг/сут, при средней — 300–600 мг/сут, при тяжелой — 700–900 мг/сут. Максимальная суточная доза — 900 мг. У пациентов с почечной недостаточностью дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. Детям при злокачественных новообразованиях и синдроме Леша–Нихена назначают 10–20 мг/кг/сут, но не более 400 мг/сут.
Беременным и кормящим
Применение при беременности противопоказано, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (только по жизненным показаниям). При необходимости терапии в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Детям
У детей применяется строго по показаниям: при гиперурикемии, обусловленной злокачественными новообразованиями, и синдроме Леша–Нихена. Дозу рассчитывают по массе тела (10–20 мг/кг/сут), но не более 400 мг/сут. Возможно применение в детском возрасте старше 3 лет с осторожностью.
Пожилым
У пожилых пациентов дозу подбирают с учетом функции почек; коррекция не требуется, если клиренс креатинина в норме, однако рекомендуется применение минимально эффективных доз.
Особые указания
Для предотвращения кристаллурии необходимо поддерживать диурез не менее 2 л/сут и поддерживать нейтральную или слабощелочную реакцию мочи. В начале терапии возможно обострение подагры, поэтому целесообразно профилактическое назначение НПВП или колхицина в течение не менее 1 мес. При появлении кожной сыпи, лихорадки, признаков поражения печени прием препарата необходимо немедленно прекратить. С осторожностью применять при нарушениях функции печени, гипотиреозе, артериальной гипертензии. Необходим регулярный контроль показателей печеночных проб и общего анализа крови.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к аллопуринолу; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Побочные эффекты
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: макулопапулезная сыпь, зуд, гиперемия, эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, стоматит. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, гепатонекроз. Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Аллергические реакции: лихорадка, озноб, артралгия, эозинофилия, васкулит. Прочие: недомогание, артериальная гипертензия, брадикардия, периферическая нейропатия, нарушение вкуса.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, головная боль, олигурия, обострение подагры. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия; поддержание адекватного диуреза; при необходимости – гемодиализ.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффекты и токсичность азатиоприна и меркаптопурина (требуется снижение их дозы до 25% от исходной). Потенцирует действие кумариновых антикоагулянтов (необходим контроль протромбинового времени). При одновременном приеме с ампициллином и амоксициллином повышается риск кожной сыпи. Пробенецид ослабляет гипоурикемический эффект; салицилаты и урикозурические средства повышают выведение оксипуринола. Аллопуринол может усиливать гипогликемический эффект хлорпропамида, замедлять метаболизм теофиллина. Тиазидные диуретики увеличивают риск гиперчувствительности.
Клинико-фармакологическая группа
противоподагрическое средство, ингибитор ксантиноксидазы
Фармакологическое действие
Противоподагрическое средство. Ингибирует ксантиноксидазу, нарушая превращение гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, что приводит к снижению концентрации мочевой кислоты в сыворотке и моче и способствует растворению уратных отложений.
Фармакодинамика
Аллопуринол и его основной метаболит оксипуринол ингибируют ксантиноксидазу – фермент, катализирующий окисление гипоксантина до ксантина и ксантина до мочевой кислоты. В результате снижается содержание мочевой кислоты в крови и моче, предотвращается образование мочекислых камней и уратных депозитов в тканях.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ, биодоступность 80–90%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5 ч (для аллопуринола) и через 3–4 ч (для оксипуринола). Связь с белками плазмы незначительная. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита оксипуринола. Период полувыведения аллопуринола около 2 ч, оксипуринола – 18–30 ч (при почечной недостаточности удлиняется). Выводится преимущественно почками: около 20% в неизмененном виде, остальное в виде метаболитов.