Инструкция по применению
Код ATX
L04AC05
Действующее вещество
устекинумаб
Показания к применению
Бляшечный псориаз среднетяжелой и тяжелой степени у взрослых пациентов и детей с 6 лет; псориатический артрит (в монотерапии или в комбинации с базисными противовоспалительными препаратами); болезнь Крона среднетяжелой и тяжелой степени у взрослых; язвенный колит среднетяжелой и тяжелой степени у взрослых.
Форма выпуска
раствор для подкожного введения 45 мг/0,5 мл в шприц-ручке №1
Способ применения и дозы
Вводят подкожно. При псориазе и псориатическом артрите: взрослым с массой тела ≤100 кг — начальная доза 45 мг, затем 45 мг через 4 недели, далее по 45 мг каждые 12 недель; при массе >100 кг — начальная доза 90 мг, затем 90 мг через 4 недели, далее по 90 мг каждые 12 недель. Детям 6–12 лет с массой <60 кг — 0,75 мг/кг, при массе ≥60–100 кг — 45 мг, >100 кг — 90 мг по той же схеме. При болезни Крона и язвенном колите: первое введение внутривенно (дозу подбирают по массе тела, примерно 6 мг/кг), затем через 8 недель — 90 мг подкожно и далее каждые 12 недель по 90 мг. Перед началом терапии необходимо провести обследование на туберкулез.
Беременным и кормящим
При беременности применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных о проникновении в грудное молоко недостаточно, при необходимости терапии следует прекратить грудное вскармливание.
Детям
При бляшечном псориазе разрешен детям с 6 лет, дозирование по массе тела. Для других показаний эффективность и безопасность у детей не установлены.
Пожилым
Пациентам старше 65 лет коррекция дозы не требуется. Опыт применения ограничен.
Особые указания
Перед началом лечения исключить туберкулез (рентген, диаскин-тест). При выявлении латентной инфекции провести превентивную терапию. Возможно повышение риска инфекций, включая оппортунистические. Не вводить живые вакцины во время лечения и в течение 15 недель после последнего введения. С осторожностью при хронических инфекциях, злокачественных новообразованиях в анамнезе. Может влиять на метаболизм субстратов CYP450 (при необходимости контролировать МНО у пациентов, получающих варфарин).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к устекинумабу или любому вспомогательному веществу; клинически значимые активные инфекции, в том числе туберкулез; одновременное применение с живыми вакцинами; детский возраст до 6 лет при псориазе (для других показаний — детский возраст до 18 лет, безопасность не установлена).
Побочные эффекты
Очень часто: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит. Часто: головная боль, боль в горле, диарея, тошнота, реакции в месте инъекции (покраснение, зуд, уплотнение), миалгия, боль в спине. Нечасто: целлюлит, опоясывающий лишай, грибковые инфекции. Редко: тяжелые аллергические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, синдром обратимой задней энцефалопатии.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. При введении доз, превышающих рекомендованные, следует наблюдать за состоянием пациента и при необходимости проводить симптоматическую терапию.
Условия хранения
В холодильнике при температуре 2–8 °C, не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Не встряхивать. Допускается однократное хранение при комнатной температуре (не выше 25 °C) до 30 дней с последующим использованием или утилизацией.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Не изучалась с живыми вакцинами; совместное применение противопоказано. Неживые вакцины можно вводить, но иммунный ответ может быть снижен. Устекинумаб может влиять на активность изоферментов CYP450; у пациентов, получающих сопутствующие субстраты CYP450 с узким терапевтическим индексом (например, варфарин), рекомендуется контролировать показатели свертываемости.
Клинико-фармакологическая группа
Иммунодепрессанты, ингибиторы интерлейкина (моноклональные антитела к IL-12/23).
Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное средство. Моноклональное антитело IgG1κ к общей субъединице p40 интерлейкинов-12 и -23. Блокирует связывание IL-12 и IL-23 с рецепторами, подавляя дифференцировку Th1- и Th17-лимфоцитов и уменьшая продукцию провоспалительных цитокинов.
Фармакодинамика
Связываясь с белком p40, устекинумаб предотвращает взаимодействие IL-12 и IL-23 с рецептором IL-12Rβ1 на поверхности иммунных клеток. Это нарушает активацию и пролиферацию Т-хелперов 1 и 17 типов, снижая уровень ИФН-γ, ИЛ-17А, ИЛ-17F и других медиаторов воспаления, играющих ключевую роль в патогенезе псориаза, псориатического артрита и воспалительных заболеваний кишечника.
Фармакокинетика
После подкожного введения биодоступность около 57%. Максимальная концентрация достигается примерно через 7 дней. Объем распределения около 5–6 л. Период полувыведения около 3 недель (15–46 дней). Метаболизируется до пептидов и аминокислот. Выведение не зависит от функции почек или печени. Фармакокинетика линейна.
ЖНВЛП
Подходит для детей
Хранение: При температуре 2-8°С
107-1/у
