Инструкция по применению
Код ATX
A02BC05
Действующее вещество
Эзомепразол
Показания к применению
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение ГЭРБ; в составе комбинированной терапии: язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, ассоциированная с Helicobacter pylori; профилактика рецидивов язвенной болезни, ассоциированной с Helicobacter pylori; длительная кислотосупрессивная терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые 40 мг. По 7 капсул в контурной ячейковой упаковке, 4 такие упаковки в пачке из картона.
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулу проглатывают целиком, запивая жидкостью. Не разжевывать и не измельчать. При эрозивном рефлюкс-эзофагите — по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. При необходимости курс может быть продлён ещё на 4 недели. Для длительного поддерживающего лечения после заживления эрозивного эзофагита — по 20 мг 1 раз в сутки. Для симптоматического лечения ГЭРБ — по 20 мг 1 раз в сутки. В составе эрадикационной терапии Helicobacter pylori: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг — все препараты 2 раза в сутки в течение 7 дней. Для пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы, после внутривенной кислотосупрессивной терапии — по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.
Беременным и кормящим
При беременности препарат назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода (категория действия на плод по FDA — B). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Детям
старше 12 лет режим дозирования соответствует таковому у взрослых. Детям в возрасте от 1 года до 11 лет с массой тела ≥ 20 кг при эрозивном рефлюкс-эзофагите назначают 40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом. Безопасность и эффективность у детей младше 1 года не установлены.
Пожилым
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Особые указания
До начала терапии необходимо исключить злокачественные новообразования пищевода и желудка, так как лечение эзомепразолом может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза. Пациентам с тяжёлым нарушением функции почек следует соблюдать осторожность. При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек. У пациентов, принимающих эзомепразол в течение длительного времени (более 1 года), повышен риск переломов бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых и при наличии остеопороза. При одновременном назначении с клопидогрелем следует избегать совместного применения, поскольку эзомепразол снижает антиагрегантное действие клопидогреля. Капсулы содержат сахарозу, что необходимо учитывать при сахарном диабете.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещённым бензимидазолам или другим компонентам препарата; одновременный приём с нелфинавиром; детский возраст до 1 года (для данной лекарственной формы) или масса тела менее 20 кг (для дозировки 40 мг); наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность (если препарат содержит сахарозу).
Побочные эффекты
Часто: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор. Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезии, сонливость, повышение активности печёночных ферментов. Редко: ангионевротический отёк, анафилактические реакции, бронхоспазм, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит с желтухой или без, артралгия, миалгия, гипонатриемия, депрессия, возбуждение, спутанность сознания. Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, гипомагниемия, тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), интерстициальный нефрит, гинекомастия.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
Хранить в защищённом от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Эзомепразол снижает всасывание кетоконазола и итраконазола. Одновременное применение с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано из-за значительного снижения их концентрации в плазме. При совместном назначении с дигоксином возможно повышение биодоступности последнего. Эзомепразол ингибирует CYP2C19, поэтому метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим изоферментом (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, варфарин и др.), может замедляться, что требует уменьшения их дозы. При одновременном приёме с клопидогрелем снижается антиагрегантный эффект клопидогреля; данную комбинацию применять не рекомендуется. Эзомепразол может повышать концентрацию метотрексата в сыворотке крови; при применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить приём эзомепразола.
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор протонного насоса.
Фармакологическое действие
Ингибитор протонного насоса. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке.
Фармакодинамика
Эзомепразол является S-изомером омепразола. Накапливается в кислых секреторных канальцах париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где превращается в активную сульфенамидную форму, необратимо ингибирующую H+/K+-ATPазу (протонный насос). Оказывает дозозависимое подавление базальной и стимулированной секреции соляной кислоты. Антисекреторный эффект развивается в течение 1 ч после приёма 20–40 мг и достигает максимума на 5-й день терапии. При ежедневном приёме в течение 5 дней среднее значение внутрижелудочного pH поддерживается выше 4 в течение в среднем 13–17 часов.
Фармакокинетика
Эзомепразол всасывается в тонком кишечнике, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма. Биодоступность при повторном приёме 40 мг составляет около 89 %. Связь с белками плазмы — около 97 %. Пища замедляет и уменьшает всасывание, однако это существенно не влияет на антисекреторный эффект. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. Период полувыведения — 1–1,5 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (около 80 %) и с калом.