Инструкция по применению
Код ATX
J02AX05
Действующее вещество
микафунгин (в форме микафунгина натрия)
Показания к применению
Лечение инвазивного кандидоза; лечение кандидозного эзофагита; профилактика кандидозных инфекций у пациентов с аллогенной трансплантацией гемопоэтических стволовых клеток или у пациентов с предполагаемой длительной нейтропенией.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инфузий 50 мг. Флакон содержит 50 мг микафунгина (в виде натриевой соли).
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно в течение 1 часа. Для приготовления раствора содержимое флакона растворяют в 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (получают концентрацию 10 мг/мл), затем полученный концентрат разводят до объема не менее 100 мл (для массы тела >40 кг) или до достижения концентрации около 0,5 мг/мл (для массы тела ≤40 кг). Режим дозирования: - Инвазивный кандидоз: взрослые и дети с массой тела >40 кг – 100 мг/сут, при недостаточной эффективности возможно увеличение до 200 мг/сут; дети с массой ≤40 кг – 2 мг/кг/сут, максимально 200 мг/сут. Продолжительность терапии не менее 14 дней после последнего положительного посева крови и исчезновения клинических симптомов. - Кандидозный эзофагит: взрослые и дети >40 кг – 150 мг/сут; дети ≤40 кг – 3 мг/кг/сут. Длительность лечения определяется клиническим улучшением. - Профилактика: взрослые и дети >40 кг – 50 мг/сут; дети ≤40 кг – 1 мг/кг/сут (не более 50 мг/сут). Продолжительность профилактики до восстановления нейтрофилов (не менее 7 дней после прекращения нейтропении).
Беременным и кормящим
При беременности: данные по применению у человека отсутствуют; в исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность. Применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период грудного вскармливания: в исследованиях на животных микафунгин проникает в молоко; решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или терапии следует принимать с учетом оценки соотношения пользы для матери и риска для ребенка.
Детям
Применяется у детей с 4 месяцев.
Пожилым
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется. У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек и печени.
Особые указания
Раствор микафунгина нельзя вводить болюсно. Возможно развитие инфузионных реакций (гистамин-опосредованных), включая сыпь, зуд, бронхоспазм, гипотензию; при появлении тяжелых реакций инфузию прекращают. В ходе терапии необходим мониторинг функции печени (до начала лечения и периодически). Сообщалось о развитии анафилактических/анафилактоидных реакций. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени возможно повышение концентрации микафунгина, следует контролировать состояние. В доклинических исследованиях у крыс выявлено развитие опухолей печени при длительном применении, клиническая значимость неизвестна. Гемодиализ неэффективен для удаления микафунгина.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к микафунгину или другим эхинокандинам.
Побочные эффекты
Часто: флебит, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипокалиемия, тромбоцитопения, лихорадка. Нечасто: головная боль, тахикардия, артериальная гипотензия, гипертензия, приливы, кожная сыпь, гипербилирубинемия, повышение креатинина. Редко: анафилаксия, гемолиз, острая почечная недостаточность, отек легких, тяжелые нарушения функции печени. Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Передозировка
Сообщалось о случаях введения доз до 400‑896 мг/сут у взрослых без значимых токсических эффектов. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от света. Приготовленный раствор должен быть использован немедленно; допускается хранение раствора при 25 °C не более 24 часов, при условии соблюдения асептических условий.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Микафунгин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4 in vitro, что клинически проявляется повышением плазменных концентраций сиролимуса, нифедипина и итраконазола; при совместном применении требуется мониторинг их токсичности. Микафунгин не оказывает значимого влияния на фармакокинетику циклоспорина, такролимуса, микофенолата мофетила, преднизолона, рифампицина и флуконазола. Не является субстратом цитохрома P450. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с амфотерицином B из-за потенциального антагонизма.
Клинико-фармакологическая группа
Противогрибковое средство для системного применения. Эхинокандин.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство. Полусинтетический липопептид из группы эхинокандинов.
Фармакодинамика
Микафунгин неконкурентно ингибирует синтез 1,3-β-D-глюкана — ключевого компонента клеточной стенки грибов, что приводит к осмотической нестабильности и лизису клетки. Активен in vitro и in vivo в отношении Candida spp. (включая штаммы, резистентные к флуконазолу), Aspergillus spp. Неактивен в отношении Cryptococcus neoformans, Trichosporon spp., Fusarium spp., Pseudallescheria boydii.
Фармакокинетика
Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 50–150 мг. Связывание с белками плазмы более 99% (преимущественно с альбумином). Метаболизируется в печени под действием катехол-О-метилтрансферазы и посредством сульфатирования до неактивных метаболитов (М-1, М-2); изоферменты цитохрома P450 не принимают участия. Выводится преимущественно с калом в виде метаболитов, почечная экскреция минимальна. Период полувыведения (Т1/2) — 14–17 часов. Не кумулирует при многократном введении.
ЖНВЛП
Подходит для детей
Хранение: При температуре до 25°С
107-1/у
