Метилпреднизолон в Киеве: формы выпуска, дозировки, аналоги

H02AB04

Метилпреднизолон

Эндокринные заболевания: первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия при онкологических заболеваниях. Ревматические заболевания (в качестве кратковременной вспомогательной терапии при обострении): псориатический артрит, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (при неэффективности других методов лечения), анкилозирующий спондилит, острый и подострый бурсит, острый неспецифический тендовагинит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит. Системные заболевания соединительной ткани (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), острый ревмокардит. Кожные заболевания: пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, грибовидный микоз. Аллергические состояния (в тяжелых случаях при неэффективности обычной терапии): сезонный и круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, лекарственная аллергия, контактный дерматит, атопический дерматит, реакции гиперчувствительности на лекарственные средства. Глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы): язва роговицы, герпес зостер, передний и задний увеит, диффузный хориоретинит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит. Заболевания ЖКТ (для выведения пациента из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит. Заболевания дыхательных путей: симптоматический саркоидоз, бериллиоз, молниеносный и диссеминированный легочный туберкулез в сочетании с химиотерапией, синдром Леффлера (не поддающийся терапии другими средствами), аспирационный пневмонит. Гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в), вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. Онкологические заболевания (паллиативная терапия): лейкозы и лимфомы у взрослых, острый лейкоз у детей, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях. Отечный синдром: стимуляция диуреза и достижение ремиссии протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, при идиопатическом типе или при системной красной волчанке. Заболевания нервной системы: отек мозга вследствие первичной или метастатической опухоли, краниотомии, травмы головы; обострение рассеянного склероза; острые повреждения спинного мозга (лечение начинают в первые 8 часов после травмы). Другие: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или угрожающим блоком (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда. Профилактика реакции отторжения трансплантата.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, в комплекте с растворителем.

Внутривенно и внутримышечно. Режим дозирования индивидуальный. Взрослым при неотложных состояниях вводят внутривенно медленно (струйно или капельно) в дозе 30 мг/кг массы тела в течение не менее 30 минут; при необходимости дозу можно повторять каждые 4–6 ч в течение 48 ч. При высокодозной терапии (пульс-терапия) вводят 1 г/сут внутривенно капельно в течение 30–60 минут в течение 3 дней. Детям дозу снижают в соответствии с массой тела и тяжестью состояния; рекомендуется не менее 0,5 мг/кг каждые 24 ч. При отеке мозга начальная доза 200–1000 мг/сут. При пересадке органов до 7 мг/кг/сут. Приготовление раствора: для в/в струйного введения содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций, полученный раствор дополнительно разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы до объема 20–50 мл; для в/в капельного введения разводят в 100–500 мл совместимого растворителя; для в/м введения порошок растворяют в 1–2 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор используют немедленно.

При беременности применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Адекватных контролируемых исследований у человека не проведено. При длительной терапии в период беременности возможно нарушение роста плода, в III триместре — риск атрофии коры надпочечников у плода. Метилпреднизолон проникает в грудное молоко, при необходимости применения высоких доз грудное вскармливание следует прекратить.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Дозу снижают с учетом массы тела. Длительная терапия может приводить к задержке роста. Недоношенным новорожденным не рекомендуется применять лекарственные формы, содержащие бензиловый спирт (если растворитель его содержит).

У пожилых пациентов повышается риск побочных эффектов, особенно остеопороза, артериальной гипертензии, гипокалиемии, сахарного диабета, подверженности инфекциям, истончения кожи. Требуется тщательное наблюдение, применение наименьших эффективных доз.

Парентеральное введение следует проводить медленно. В период лечения недопустимо проведение вакцинации (особенно живыми вакцинами). Может маскировать симптомы инфекций, снижать сопротивляемость к ним. При длительной терапии необходимо контролировать АД, уровень глюкозы в крови, водно-электролитный баланс, картину периферической крови, массу тела, рентгенологическое состояние костей. Внезапная отмена может вызвать острую надпочечниковую недостаточность, поэтому дозу снижают постепенно. При применении высоких доз рекомендуется мониторинг сердечной деятельности. При стрессовых ситуациях (травма, хирургическое вмешательство) на фоне терапии дозу временно увеличивают. Осторожность при сопутствующей гипоальбуминемии. Препарат содержит натрий, что следует учитывать у пациентов на диете с ограничением натрия.

Гиперчувствительность к метилпреднизолону и другим компонентам препарата; системные грибковые инфекции; период грудного вскармливания (кроме кратковременного применения в неотложных ситуациях); одновременное введение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата. Для в/м введения — идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (рекомендуется только в/в). С осторожностью: паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, бактериальной или грибковой этиологии (в т.ч. простой герпес, ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз, системный микоз, активный и латентный туберкулез); иммунодефицитные состояния; поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации); лимфаденит после БЦЖ; заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, дивертикулит, неспецифический язвенный колит, свежий кишечный анастомоз); заболевания сердечно-сосудистой системы, недавний инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия; сахарный диабет; гипотиреоз; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; цирроз печени; нефроуролитиаз; гипоальбуминемия; системный остеопороз; миастения gravis; острый психоз; ожирение III–IV ст.; полиомиелит; открытоугольная глаукома; беременность.

Со стороны эндокринной системы: стероидный сахарный диабет, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей. Со стороны обмена веществ: задержка натрия и жидкости, гипокалиемия, метаболический алкалоз, повышение массы тела, гипергликемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий. Со стороны кожи: истончение и ранимость кожи, петехии, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения (эйфория, бессонница, депрессия, психоз). Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), артериальная гипертензия, тромбозы, васкулит. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, панкреатит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, экзофтальм, повышение внутриглазного давления. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок. Местные реакции: жжение, боль, парестезии, липодистрофия в месте введения.

Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов (гипергликемия, артериальная гипертензия, отеки, гипокалиемия, психические расстройства). Специфического антидота нет. Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — коррекция электролитного баланса, антациды. Гемодиализ неэффективен.

При температуре не выше 25 °C в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Приготовленный раствор использовать немедленно.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возрастает риск аритмий и гипокалиемии. Барбитураты, фенитоин, рифампицин, эфедрин ускоряют метаболизм метилпреднизолона и снижают его эффективность. Изониазид и эритромицин могут повышать концентрацию препарата. Метотрексат — повышение гематотоксичности. Нестероидные противовоспалительные средства и этанол повышают риск эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Калийсберегающие диуретики — риск гиперкалиемии; калийвыводящие диуретики — риск гипокалиемии. Антикоагулянты — изменение действия (чаще ослабление). Гипогликемические средства — снижение эффективности. С осторожностью сочетать с азатиоприном, циклоспорином (взаимное усиление токсичности). Вакцины (живые) — снижение иммунного ответа и риск инфекций.

глюкокортикостероид

Метилпреднизолон — синтетический глюкокортикостероид с преимущественно глюкокортикоидной и минимальной минералокортикоидной активностью. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез липокортина, ингибирующего фосфолипазу A2, что ведет к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты и образованию эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Подавляет экспрессию генов циклооксигеназы-2 и провоспалительных цитокинов. Тормозит пролиферацию соединительной ткани, снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, уменьшает число циркулирующих Т- и B-лимфоцитов, подавляет синтез антител.

После в/в введения максимальная концентрация в плазме достигается практически сразу. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) около 77%. Метаболизируется главным образом в печени, преимущественно с участием CYP3A4. Основные метаболиты — 20-дигидрометилпреднизолон и 20-дигидропреднизолон выводятся почками в виде глюкуронидов и сульфатов. Период полувыведения около 2-5 часов. Продолжительность биологического эффекта (подавление АКТГ) сохраняется до 18-36 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.