Инструкция по применению
Код ATX
C09DA09
Действующее вещество
азилсартана медоксомил + хлорталидон
Показания к применению
Артериальная гипертензия (при недостаточной эффективности монотерапии азилсартана медоксомилом).
Форма выпуска
Набор таблеток: таблетки азилсартана медоксомила 40 мг (28 шт.) и таблетки хлорталидона 5 мг (28 шт.).
Способ применения и дозы
Внутрь, одновременно принимают 1 таблетку азилсартана медоксомила 40 мг и 1 таблетку хлорталидона 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. При недостаточном снижении артериального давления доза азилсартана медоксомила может быть увеличена до 80 мг (2 таблетки по 40 мг) при сохранении дозы хлорталидона 5 мг; при необходимости дальнейшего усиления гипотензивного эффекта дополнительно принимают таблетку хлорталидона в дозе 12,5 мг или 25 мг (не входит в данный набор). Максимальная суточная доза азилсартана медоксомила — 80 мг, хлорталидона — 25 мг.
Беременным и кормящим
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При планировании беременности необходимо перейти на альтернативную гипотензивную терапию.
Детям
Противопоказан детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Пожилым
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако лечение следует начинать с осторожностью, учитывая возможность возрастного снижения функции почек; рекомендуется регулярный контроль АД и функции почек.
Особые указания
Комбинированная терапия в виде набора двух отдельных таблеток. Перед началом терапии необходимо скорректировать водно-электролитные нарушения. В процессе лечения следует контролировать артериальное давление, функцию почек, уровень электролитов (особенно калия, натрия, кальция), мочевой кислоты и глюкозы. У пациентов со стенозом почечной артерии, хронической сердечной недостаточностью, ИБС, гипертрофической кардиомиопатией имеется риск развития гипотензии. При появлении симптомов гипотензии больного следует уложить и принять меры по стабилизации гемодинамики. Не рекомендуется применение при первичном гиперальдостеронизме. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности. Препарат не является фиксированной комбинацией в одной таблетке: необходимо принимать обе таблетки одновременно.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азилсартану, хлорталидону или другим компонентам; анурия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность; рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; симптоматическая гиперурикемия; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек. Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гиперурикемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гипергликемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: сухость во рту, кашель (редко).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия/брадикардия, электролитные расстройства, дегидратация. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. В случае гипотензии — уложить пациента, восполнить ОЦК. Азилсартан не удаляется при гемодиализе; хлорталидон удаляется в незначительной степени.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с другими гипотензивными средствами — усиление эффекта. НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять гипотензивное действие и повышать риск нарушения функции почек. Калийсберегающие диуретики, добавки калия повышают риск гиперкалиемии. Литий — увеличение токсичности лития. Гипогликемические средства — может потребоваться коррекция дозы. Антипсихотики, трициклические антидепрессанты усиливают ортостатическую гипотензию. Амфотерицин В, кортикостероиды, слабительные усиливают риск электролитных нарушений.
Клинико-фармакологическая группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II + диуретик.
Фармакологическое действие
Комбинированное гипотензивное средство. Азилсартана медоксомил — пролекарство, которое быстро превращается в активный метаболит азилсартан — селективный блокатор рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Хлорталидон — тиазидоподобный диуретик, который ингибирует активную реабсорбцию натрия в дистальных почечных канальцах, повышая выведение натрия и воды.
Фармакодинамика
Азилсартан препятствует развитию всех эффектов ангиотензина II, опосредованных через АТ1-рецепторы: вазоконстрикцию, секрецию альдостерона, высвобождение катехоламинов, гипертрофию миокарда и гладкомышечных клеток. Хлорталидон увеличивает диурез, снижает ОЦК, что приводит к снижению АД. Комбинация обеспечивает взаимодополняющий гипотензивный эффект.
Фармакокинетика
Азилсартана медоксомил: после приема внутрь быстро всасывается, биодоступность около 60%, максимальная концентрация активного метаболита достигается через 1,5–3 ч. Связь с белками плазмы >99%. Период полувыведения составляет около 11 ч. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью. Хлорталидон: всасывается медленно, максимальная концентрация — через 2–6 ч. Связывается с белками плазмы на 75%, в основном с карбоангидразой эритроцитов. Период полувыведения — 40–50 ч. Выводится почками в неизмененном виде.