Инструкция по применению
Код ATX
M01AX21
Действующее вещество
Диацереин
Показания к применению
Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта .
Форма выпуска
Капсулы 50 мг. По 90 капсул в упаковке .
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Капсулы проглатывают целиком, не разжевывая, и запивают водой . Назначение должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартроза .
Стандартный прием: по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в день (утром и вечером, после еды) . Для снижения риска диареи рекомендуется начинать прием по 50 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2–4 недель, затем при необходимости переходят на прием по 50 мг 2 раза в день .
Эффект развивается через 2–4 недели. Препарат принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев .
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) доза должна быть снижена в два раза до 50 мг (1 капсула) в сутки .
Беременным и кормящим
Противопоказан при беременности . В связи с отсутствием клинических данных применение диацереина в период беременности противопоказано . Диацереин может выделяться с грудным молоком, поэтому применение в период грудного вскармливания противопоказано .
Детям
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет .
Пожилым
Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать пациентам в возрасте старше 65 лет с диареей в анамнезе . Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется, однако следует соблюдать осторожность, и при возникновении диареи необходимо прекратить лечение .
Особые указания
Продолжительность лечения может быть длительной . В период до развития терапевтического эффекта препарат можно принимать одновременно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами . Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи .
Не рекомендуется применение при быстропрогрессирующем остеоартрозе вследствие медленного развития клинического эффекта .
Прием диацереина часто приводит к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом .
Необходима осторожность при одновременном приеме диуретиков, так как возможно развитие обезвоживания и гипокалиемии. Следует избегать одновременного применения слабительных средств .
В ходе пострегистрационного мониторинга выявлены случаи острого поражения печени. Перед началом лечения пациента следует опросить о заболеваниях печени в анамнезе . Лечение необходимо прекратить при повышении активности печеночных ферментов или подозрении на развитие симптомов поражения печени .
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата или высокая чувствительность к антрахионовым препаратам (например, слабительным средствам) .
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция .
Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) .
Непроходимость кишечника или псевдообструкция, абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии .
Текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе .
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе .
Детский возраст до 18 лет .
Беременность и период грудного вскармливания .
Побочные эффекты
Наиболее частые нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, абдоминальные боли, учащенное опорожнение кишечника и метеоризм . При продолжении лечения эти явления обычно ослабевают . Описаны случаи тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса .
В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв желудочно-кишечного тракта .
Аллергические реакции различной степени ; в редких случаях — зуд, сыпь и экзема .
Возможно интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует отмены препарата .
В ходе пострегистрационного мониторинга выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов .
Передозировка
При передозировке возможны диарея, слабость. Лечение симптоматическое .
Условия хранения
В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C .
Срок годности
3 года .
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту .
Взаимодействие с другими препаратами
Не рекомендуется принимать вместе с веществами, влияющими на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки) .
Антациды уменьшают абсорбцию препарата .
При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника .
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами в связи с повышением риска развития аритмии .
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство, обладающее симптом-модифицирующим эффектом замедленного действия .
Фармако-терапевтическая группа
Противовоспалительное средство, обладающее симптомно-модифицирующим эффектом замедленного действия . Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства .
Фармакодинамика
Диацереин ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе . Также ингибирует действие других провоспалительных цитокинов (ИЛ-6, ФНОα) . Замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), участвующих в повреждении хряща . При длительном применении стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов .
Фармакокинетика
После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и полностью деацетилируется до реина . Одновременный прием с пищей увеличивает биодоступность на 25% . Максимальная концентрация реина в плазме достигается через 144 минуты . Связь с альбумином плазмы практически 100% . Период полувыведения составляет 255 минут . При многократном приеме возможна кумуляция . Выводится почками: 20% в неизмененном виде, 60% в виде глюкуронида и 20% в виде сульфата . Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры .