Инструкция по применению
Код ATX
C08CA03 (Исрадипин)
Действующее вещество
исрадипин (isradipine)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Показания к применению
Ломир
Артериальная гипертензия.
Форма выпуска
Ломир
Таблетки 1 таб.
исрадипин 2.5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
14 шт. - блистеры (2) - пачки.
Лекарственная форма
Ломир
Таб. 2.5 мг: 28 шт.
рег. №: П N013175/01-2001 от 09.12.03 - Отмена гос. регистрации
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Средняя доза - по 2.5 мг 2 раза/сут, при необходимости дозу повышают до 5 мг 2 раза/сут, в отдельных случаях - до 10 мг 2 раза/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также у лиц пожилого возраста рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.
Беременным и кормящим
При беременности применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных по клиническому применению израдипина при беременности в настоящее время недостаточно.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Детям
Эффективность и безопасность израдипина у детей не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.
Пожилым
У пациентов пожилого возраста рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.
Особые указания
Израдипин не применяют для вторичной профилактики инфаркта миокарда, а также при гипертоническом кризе.
С осторожностью применяют у пациентов с СССУ (при отсутствии искусственного водителя ритма), на фоне низкого систолического давления, при сердечной недостаточности, на фоне терапии бета-адреноблокаторами, при сниженном резерве сердца.
У больных с сахарным диабетом рекомендуется в начале лечения контроль уровня глюкозы в крови (хотя указано, что израдипин, как правило, не влияет на обмен глюкозы).
Не рекомендуется принимать израдипин с грейпфрутовым соком, т.к. возможно увеличение биодоступности израдипина.
Эффективность и безопасность израдипина у детей не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.
Противопоказания
Кардиогенный шок, аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после него, повышенная чувствительность к израдипину и к другим производным дигидропиридина.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием: головная боль, головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, локальные периферические отеки; редко - артериальная гипотензия, симптомы стенокардии (особенно в начале лечения).
Со стороны пищеварительной системы: редко - неприятные ощущения в животе, повышение активности печеночных трансаминаз.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь.
Прочие: редко - чувство усталости, повышение массы тела.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с индукторами изоферментов CYP3A возможно уменьшение концентрации израдипина в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP3A возможно повышение концентрации израдипина в плазме крови.
При одновременном применении с аторвастатином, ловастатином, симвастатином возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
Итраконазол является ингибитором изоферментов CYP3A, при участии которых метаболизируется израдипин, поэтому наблюдается повышение его концентрации в плазме крови.
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор "медленных" кальциевых каналов. Антигипертензивный препарат
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем клеток миокарда. Вызывает расширение периферических артерий, коронарных и мозговых артерий. Уменьшает ОПСС, АД и постнагрузку на сердце. Не оказывает угнетающего влияния на сократимость миокарда. На фоне действия израдипина возможна умеренная рефлекторная тахикардия. Оказывает небольшое диуретическое (натрийуретическое) действие, однако механизм его возникновения неясен.
Фармако-терапевтическая группа
БМКК
Фармакокинетика
После приема внутрь израдипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ (90-95%). Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 15-24%. При однократном приеме внутрь определяется в плазме через 20 мин, Cmax в плазме достигается приблизительно через 2 ч. Связывание с белками плазмы около 95%. Израдипин в небольших количествах может выделяться с грудным молоком.
Биодоступность израдипина увеличивается у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдалось как увеличение, так и уменьшение биодоступности.
Дополнительные сведения
Владелец регистрационного удостоверения:
NOVARTIS FARMA, S.p.A. (Италия)