Инструкция по применению
Код ATX
C09DX04 (Валсартан и сакубитрил)
Действующее вещество
Валсартан + Сакубитрил
Показания к применению
Для взрослых в возрасте старше 18 лет .
Хроническая сердечная недостаточность с целью снижения риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по причине сердечной недостаточности. Максимальное снижение риска наблюдается у пациентов с фракцией выброса левого желудочка ниже нормы .
Эссенциальная артериальная гипертензия .
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг) . По 28 таблеток в упаковке .
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Время приема не зависит от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, не разламывая и не разжевывая .
Сердечная недостаточность: Целевая (максимальная суточная) доза составляет 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг) 2 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза — 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг) 2 раза в сутки. В зависимости от переносимости дозу удваивают каждые 2-4 недели до достижения целевой дозы 200 мг 2 раза в сутки. Пациентам, не получавшим ранее ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), начинают терапию с дозы 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг) 2 раза в сутки с медленным повышением дозы .
Артериальная гипертензия: Рекомендуемая начальная доза — 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг) 1 раз в сутки. При недостаточном контроле АД дозу можно повысить до 400 мг 1 раз в сутки .
Беременным и кормящим
Препарат противопоказан при беременности. При наступлении беременности во время лечения прием препарата следует прекратить. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания. Пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 1 недели после его окончания .
Детям
Эффективность и безопасность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Применение препарата у данной возрастной группы не рекомендуется .
Пожилым
Специальных указаний по коррекции дозы для пожилых пациентов в инструкции не выделено. Применение возможно при отсутствии противопоказаний.
Особые указания
Препарат противопоказан совместно с иАПФ. Переход с иАПФ на Валсарепин возможен не ранее чем через 36 часов после приема последней дозы иАПФ .
С осторожностью назначают пациентам с тяжелым нарушением функции почек (рСКФ < 30 мл/мин/1,73 м2), двусторонним стенозом почечных артерий, гиповолемией, а также при одновременном приеме с препаратами калия, статинами и ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа .
Пациенты негроидной расы могут быть более подвержены риску ангионевротического отека .
Входящий в состав сакубитрил может влиять на результаты лабораторных тестов (ложноположительный результат при определении концентрации ангиотензина II). Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с НПВП.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к валсартану, сакубитрилу или любому другому компоненту препарата .
Одновременный прием с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), а также в течение 36 часов после отмены иАПФ .
Ангионевротический отек в анамнезе на фоне предшествующей терапии иАПФ или АРА II .
Наследственный ангионевротический отек .
Одновременный прием с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа или с умеренным/тяжелым нарушением функции почек (рСКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) .
Тяжелое нарушение функции печени (класс С по Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз .
Одновременный прием с другими препаратами, содержащими АРА II .
Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания .
Побочные эффекты
Возможны: артериальная гипотензия, гиперкалиемия, нарушение функции почек, ангионевротический отек, головная боль, головокружение, кашель, диарея, тошнота .
Передозировка
В случае передозировки возможно выраженное снижение артериального давления, гиперкалиемия, нарушение функции почек. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Гемодиализ неэффективен .
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищенном от света и влаги месте, в недоступном для детей месте .
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту .
Взаимодействие с другими препаратами
Противопоказано совместное применение с иАПФ (риск ангионевротического отека), а также с АРА II (в состав препарата уже входит валсартан) .
Не рекомендуется одновременный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с нарушением функции почек .
С осторожностью применяют с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками (риск гиперкалиемии), со статинами (повышение их концентрации в крови) и с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа .
Одновременный прием с НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, может ослаблять гипотензивный эффект, а также повышать риск ухудшения функции почек .
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действующий на ренин-ангиотензиновую систему. Валсартан (антагонист рецепторов ангиотензина II) препятствует сужению кровеносных сосудов. Сакубитрил (ингибитор неприлизина) также способствует расширению сосудов и выведению натрия из организма, что уменьшает отеки . Совместное действие компонентов способствует снижению артериального давления, уменьшению нагрузки на сердце и предотвращению повреждения сосудов и тканей сердца .
Фармако-терапевтическая группа
Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с другими препаратами .
Фармакодинамика
Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1), что приводит к снижению артериального давления и уменьшению постнагрузки на сердце. Сакубитрил ингибирует фермент неприлизин, который разрушает натрийуретические пептиды. Увеличение уровня натрийуретических пептидов приводит к вазодилатации, натрийурезу и диурезу .
Фармакокинетика
После приема внутрь под действием ферментов сакубитрил быстро превращается в активный метаболит сакубитрилат. Максимальная концентрация в плазме крови сакубитрилата и валсартана достигается через 0,5-2 и 1,5-3 часа соответственно. Связывание с белками плазмы для сакубитрилата составляет 94-97%, для валсартана — 94-97%. Основной путь выведения — с мочой и калом .