Лонсурф в Иркутске: формы выпуска, дозировки, аналоги

Трифлуридин + Типирацил

Лечение взрослых пациентов с метастатическим колоректальным раком, рефрактерным к стандартным схемам терапии или прогрессирующим после них, включающим фторпиримидины, препараты оксалиплатина и иринотекана, анти-VEGF терапию, а у пациентов с диким типом гена RAS — анти-EGFR терапию.

На одну таблетку:

Действующие вещества:

Трифлуридин 15 мг и Типирацил гидрохлорид (в пересчете на типирацил) 6,14 мг

Вспомогательные вещества:

ядро: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, стеариновая кислота, магния стеарат.

оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

состав чернил для печати: шеллак, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), диоксид титана (Е171), алюминиевый лак на основе красителя индигокармин (Е132), воск карнаубский, тальк.

Фармакотерапевтическая группа

Противопухолевое средство. Антиметаболит.

Код АТХ

L01BX03

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Препарат принимают внутрь, два раза в день (утром и вечером), после еды (в течение 1 часа после приема пищи). Рекомендуемая начальная доза рассчитывается по трифлуридину и составляет 35 мг/м² площади поверхности тела на один прием. Максимальная разовая доза не должна превышать 80 мг (по трифлуридину).

Схема приема в цикле: Терапия проводится 28-дневными циклами. Прием препарата осуществляется с 1 по 5 день и с 8 по 12 день каждого цикла, после чего следует 16-дневный перерыв (с 13 по 28 день).

Коррекция дозы: Доза подлежит коррекции (снижению, прерыванию или отмене) в зависимости от переносимости и выраженности токсических реакций (в первую очередь, миелосупрессии, желудочно-кишечных явлений). Конкретные схемы коррекции дозы определяются лечащим врачом на основании данных лабораторного и клинического мониторинга.

Пропуск дозы: Если прием очередной дозы пропущен, нельзя принимать двойную дозу для компенсации. Следующую дозу следует принять в обычное запланированное время.

Гематологический контроль: Перед началом каждого цикла терапии, на 15-й день цикла и при появлении клинических признаков инфекции необходимо проводить общий клинический анализ крови для оценки уровня нейтрофилов, тромбоцитов и лимфоцитов. Терапию проводят под тщательным врачебным контролем с коррекцией дозы или прерыванием приема при развитии выраженной миелосупрессии или лимфопении.

Инфекции: Пациентам следует немедленно обратиться к врачу при появлении лихорадки, озноба или других признаков инфекции.

Фертильность, беременность, лактация: Препарат оказывает эмбриотоксическое действие. Женщинам детородного возраста и мужчинам с партнершами детородного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение не менее 6 месяцев после его окончания. Применение при беременности противопоказано. Женщинам, получающим терапию, следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортом: При развитии утомляемости, головокружения или других побочных эффектов, влияющих на концентрацию, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Формальные исследования лекарственного взаимодействия не проводились. В связи с тем, что трифлуридин метаболизируется главным образом тимидинфосфорилазой (ингибируемой типирацилом), взаимодействие с индукторами или ингибиторами ферментов системы цитохрома P450 маловероятно. Однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими миелотоксичными препаратами.

Повышенная чувствительность к трифлуридину, типирацилу или любому вспомогательному веществу препарата.

Беременность и период грудного вскармливания.

Детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Наиболее частые нежелательные реакции (≥10%) связаны с гематологической и желудочно-кишечной токсичностью:

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лимфопения, фебрильная нейтропения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, стоматит.

Общие расстройства: астения, утомляемость, повышение температуры тела.

Инфекции: назофарингит, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, кожная сыпь.

Реже (≥1% до <10%) могут наблюдаться изменения лабораторных показателей функции печени, головокружение, головная боль, нарушение вкуса, запор и др.

Полный перечень возможных нежелательных реакций представлен в официальной инструкции.

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое с тщательным контролем показателей крови и функций жизненно важных органов. Показан интенсивный мониторинг и поддерживающая терапия. При развитии угрожающих жизни состояний (например, тяжелой миелосупрессии) может потребоваться госпитализация.

Хранить при температуре от +20°C до +25°C в оригинальной упаковке (блистер в картонной пачке) в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускается по рецепту.

Лонсурф представляет собой комбинацию аналога нуклеозида трифлуридина и ингибитора тимидинфосфорилазы типирацила. Трифлуридин инкорпорируется в ДНК раковой клетки, нарушая ее синтез и функцию, что приводит к гибели клетки. Типирацил блокирует фермент, инактивирующий трифлуридин, тем самым увеличивая его концентрацию в опухоли и потенцируя противоопухолевый эффект.