Инструкция по применению
Код ATX
B01AC24
Действующее вещество
Тикагрелор
Показания к применению
Препарат ТИКАЛИЗИС®, применяемый одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показан:
- для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST), включая пациентов, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию;
- для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен один год и более назад) и высоким риском атеротромботических осложнений;
- для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов в возрасте 50 лет и старше с ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом 2-го типа, без инфаркта миокарда и (или) инсульта в анамнезе, перенесших чрескожное коронарное вмешательство;
- для профилактики инсульта у пациентов с острым ишемическим инсультом или транзиторной ишемической атакой.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 мг. По 60 таблеток в упаковке.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При остром коронарном синдроме: начальная доза составляет две таблетки 90 мг одновременно (нагрузочная доза 180 мг). После этого обычная доза – одна таблетка 90 мг 2 раза в день на срок до 12 месяцев.
При остром ишемическом инсульте или транзиторной ишемической атаке: начальная доза составляет две таблетки 90 мг одновременно (нагрузочная доза 180 мг). После начальной дозы обычная доза составляет 90 мг 2 раза в сутки в течение 30 дней.
Препарат следует принимать одновременно с поддерживающей дозой ацетилсалициловой кислоты 75–150 мг в сутки, если нет противопоказаний.
У пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и высоким риском, а также у пациентов с ИБС и сахарным диабетом 2-го типа, режим дозирования определяется врачом индивидуально в соответствии с официальными рекомендациями.
Беременным и кормящим
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Детям
Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.
Пожилым
У пациентов в возрасте 75 лет и старше следует соблюдать осторожность, так как у них отмечена более высокая экспозиция тикагрелора. Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием таких пациентов.
Особые указания
Препарат, как и другие антиагреганты, может вызывать значительные, иногда фатальные, кровотечения. При появлении признаков кровотечения необходимо немедленно обратиться к врачу.
При планировании хирургического вмешательства, в том числе стоматологических операций, необходимо сообщить врачу о приеме препарата.
С осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к развитию кровотечений (например, в связи с недавней травмой, операцией, нарушениями свертываемости крови), с нарушением функции печени средней степени, с брадикардией, бронхиальной астмой или ХОБЛ, умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также одновременно с антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Препарат может повышать концентрацию мочевой кислоты, что следует учитывать пациентам с подагрой.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тикагрелору или любым другим компонентам препарата;
- активное патологическое кровотечение;
- инсульт, вызванный кровоизлиянием в головной мозг, в анамнезе;
- тяжелое нарушение функции печени;
- одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, атазанавир);
- беременность и период грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты (более чем у 5% пациентов) – кровотечения и одышка (диспноэ).
Кровотечения могут возникать в любой части тела и проявляться, например, синяками, носовыми кровотечениями, кровью в моче, рвотой с кровью, черным дегтеобразным стулом.
Передозировка
Специфического антидота нет. При передозировке повышается риск кровотечения. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Противопоказано совместное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, атазанавир).
Не рекомендуется совместное применение с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), так как это может снижать эффективность тикагрелора.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, повышающими риск кровотечений: нестероидными противовоспалительными средствами, пероральными антикоагулянтами, фибринолитиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Фармакологическое действие
Антитромботическое средство. Тикагрелор является селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецептора тромбоцитов, предотвращая АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов.
Фармако-терапевтическая группа
Антитромботические средства; антиагреганты, кроме гепарина.
Фармакокинетика
Тикагрелор быстро абсорбируется, время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет примерно 1,5 часа. Средняя абсолютная биодоступность — 36%. Связь с белками плазмы высокая (>99%). Метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4. Основной метаболит AR-C124910XX также активен. Период полувыведения (T1/2) тикагрелора и активного метаболита составляет 7 и 8,5 часов соответственно. Выводится в основном через кишечник, около 26% дозы — почками.