Инструкция по применению
Код ATX
A10BA02
Действующее вещество
метформин
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки; в комбинации с инсулином при сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете 2 типа с выраженным ожирением и вторичной инсулинорезистентностью.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг. По 60 таблеток в упаковке.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды. Начальная доза — 500–850 мг 2–3 раза в день, с постепенным увеличением каждые 10–15 дней в зависимости от уровня глюкозы. Максимальная суточная доза — 3000 мг в 3 приема. Для таблеток 1000 мг: обычно по 1 таблетке 1–2 раза в сутки. У пожилых пациентов и лиц с нарушением функции почек дозу подбирают с учётом клиренса креатинина.
Беременным и кормящим
Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При планировании беременности или её наступлении на фоне лечения метформин отменяют и назначают инсулинотерапию.
Детям
По данным ограниченных исследований, эффективность и безопасность у детей 10–16 лет сопоставима с таковой у взрослых. Препарат может применяться у детей с 10 лет по назначению врача. Дозу подбирают индивидуально. Данных о применении у детей младше 10 лет недостаточно.
Пожилым
У пожилых пациентов дозу корректируют в зависимости от функционального состояния почек, рекомендуется регулярный контроль клиренса креатинина. При возрастном снижении функции почек применять с осторожностью.
Особые указания
Необходим регулярный контроль гликемии. Лактат-ацидоз — редкое, но тяжёлое осложнение; риск повышен при почечной недостаточности, декомпенсации диабета, кетозе, длительном голодании, алкоголизме, печёночной недостаточности, гипоксических состояниях. Препарат отменяют за 48 ч до хирургического вмешательства с общей анестезией и не ранее чем через 48 ч после. Перед началом лечения и не реже 1 раза в год контролируют функцию почек. На монотерапии не влияет на способность управлять транспортными средствами, но в комбинации с другими гипогликемическими средствами возможна гипогликемия, что требует осторожности.
Противопоказания
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин); острые состояния, сопровождающиеся риском нарушения функции почек (дегидратация, тяжёлая инфекция, шок); сердечная и дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда; обширные хирургические вмешательства и травмы (когда показана инсулинотерапия); печёночная недостаточность; хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; лактат-ацидоз (в т.ч. в анамнезе); период не менее 48 ч до и 48 ч после радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества; период не менее 48 ч до и 48 ч после хирургических вмешательств под общей анестезией; соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут); беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к метформину.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту (обычно в начале лечения и проходят самостоятельно). Со стороны обмена веществ: редко — лактат-ацидоз (при передозировке или факторах риска); гипогликемия (при комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: нарушение всасывания витамина B12.
Передозировка
Симптомы лактат-ацидоза: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, мышечная слабость, тахикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, кома. Лечение: наиболее эффективен гемодиализ для удаления лактата и метформина, симптоматическая терапия.
Условия хранения
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Йодсодержащие контрастные вещества повышают риск лактат-ацидоза на фоне почечной недостаточности, поэтому метформин отменяют за 48 ч до исследования. Алкоголь усиливает риск лактат-ацидоза при острой интоксикации. Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные препараты могут снижать уровень глюкозы. Глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, пероральные контрацептивы могут ослаблять гипогликемический эффект. Циметидин замедляет выведение метформина, повышая риск лактат-ацидоза. Петлевые диуретики увеличивают риск лактат-ацидоза. НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин могут потенцировать гипогликемию.
Клинико-фармакологическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения (бигуанид).
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.
Фармакодинамика
Снижает гипергликемию, не вызывая гипогликемии у здоровых лиц. Механизм действия: повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и утилизацию глюкозы клетками; снижает продукцию глюкозы печенью за счёт ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Оказывает благоприятное влияние на липидный обмен: снижает содержание общего холестерина, триглицеридов и ЛПНП.
Фармакокинетика
После приёма внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50–60 %. Максимальная концентрация достигается через 2,5 ч. Приём пищи незначительно замедляет и уменьшает абсорбцию. Проникает в эритроциты, связывание с белками плазмы незначительное. Объём распределения — 63–279 л. Практически не метаболизируется, выводится в неизменённом виде. Период полувыведения — около 6,5 ч. При нарушении функции почек возможна кумуляция.